剛開始服用素能,要怎么吃才能有好的效果?
素能作為治療腎移植術后的排斥反應的特效藥,治療排斥反應的效果是立竿見影,所以也得到了很多患者的好評。一般而言患者拿到藥品以后,最關心的問題就是素能膠囊怎么吃才能有好的效果呢?
素能的使用方法是什么?
1.預防排斥劑量:應于移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一次,一天兩次(一天2克),口服嗎替麥考酚酯膠囊2克/天比口服3克/天安全性更好。
2.治療難治性排斥的劑量:在臨床試驗中,治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一次,一天兩次(3克/天)。
3.特殊劑量:如果發生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數絕對值<1.3×103/微升),應停止或減量。嚴重腎功能損害:對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率<25毫升/分1.73平方米),應避免超過1克一次,一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀察。對移植后腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調整或遵醫囑。
素能的藥代動力學是什么?
1.吸收:口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據MPA曲線下面積)。口服后在循環中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。
2.分布:由于腸肝循環作用,服藥后6-12小時將出現第二個血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過腸肝循環的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結合。
3.代謝:MPA主要通過葡萄糖醛酸轉移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性。
4.排泄:MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志原者和移植腎功能穩定的病人約低50%。
5.特殊情況下的藥代動力學:單劑研究(每組6例)顯示,嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率<25毫升/分/1.73平方米),MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28-75%。同樣情況下,MPAG曲線下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進行嚴重慢性腎功性損害病人的MMF多次劑量藥代動力學研究。移植手術后,腎功能延遲恢復的MPAO-12小時曲線下面積(AUC)與無腎功能延遲恢復受者無顯著差異,但無活性成分的MPAG,其0-12小時曲線下面積比腎功能正常恢復病人高2-3倍。 在酒精性肝硬化志愿者,肝臟實質疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響,嚴重的膽道損害,如原發性膽汁性肝硬化,可能對這一過程產生影響。
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