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替吉奧膠囊是中藥嗎?

2017-04-16 來源:網絡
?  替吉奧膠囊口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗 腫瘤 作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布,對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在,增強了抗腫瘤作用。那么,替吉奧膠囊是中藥嗎

  替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,不是中藥。替吉奧組方及作用機理:

  替加氟(FT):為5-Fu的前體藥物,口服吸收好,具有優良的生物利用度,能在體內轉化為5-Fu,克服了5-Fu口服給藥吸收不完全的問題,同時替加氟化療指數為5-FU的2倍,毒性僅為5-FU的1/4~1/7,提高了抗腫瘤活性;

  吉莫斯特(CDHP):又稱為吉美拉西、吉美嘧啶,主要在肝臟分布,能夠選擇性抑制在肝二氫嘧啶脫氫酶(DPD),阻止5-Fu在體內的分解代謝,使5-Fu在血漿和腫瘤組織中能夠更長時間地保持較高的穩定血藥濃度,從而增強了抗腫瘤活性,取得與5-Fu持續靜脈輸注類似的療效,并克服了5-Fu半衰期短、代謝快的不足;

  氧嗪酸鉀(Oxo):又稱為奧替拉西鉀,在胃腸組織中具有很高的分布濃度,口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖轉移酶(ORPT)有選擇性拮抗作用,通過抑制ORPT來阻止5-FU磷酸化轉變為5-Fu脫氧核苷酸(5-FUMP),從而降低5-Fu在人體胃腸道的毒性及不良反應,減少5-Fu對消化道粘膜的損害等副作用可達80%以上。

  替吉奧中替加氟和兩種生化調節劑共同發揮作用,使患者體內能夠維持長時間較高的5-FU血藥濃度,提高了抗癌活性同時降低了藥物的消化道毒性。
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