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　　甲磺酸伊馬替尼能夠選擇性抑制某些相關的酪氨酸激酶受體和血小板衍化生長因子受體，阻斷磷酸基團由ATP向蛋白質底物酪氨酸殘基的轉移，是目前最為成功的一種分子靶向治療藥物。

　　患者一旦服用甲磺酸伊馬替尼膠囊，重復給藥的藥物累積量可達穩態時的在1.5甲磺酸伊馬替尼膠囊2.5倍。吸收膠囊劑的平均絕對生物利用度為98%，口服一次甲磺酸伊馬替尼本品后血漿AUC的變異系數波動在40甲磺酸伊馬替尼膠囊60%之間。服用了甲磺酸伊馬替尼膠囊之后，整個機體內的總體分布濃度較高，紅細胞內分布比率較低，腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經系統中攝取水平低。

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