利魯唑片是國(guó)產(chǎn)的還是進(jìn)口的 有什么區(qū)別
2017-04-14
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? 利魯唑片是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng) 藥品 ,臨床上對(duì)阿爾茨海默病、帕金森病、腦卒中或腦損傷等神經(jīng)傷害或退行性 疾病 均有明顯療效。用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,可延長(zhǎng)存活期和/或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。那么,利魯唑片是國(guó)產(chǎn)的還是進(jìn)口的有什么區(qū)別
目前藥品市場(chǎng)上的利魯唑片有國(guó)產(chǎn)的也有進(jìn)口的,主要在價(jià)格上有所區(qū)別。廣大患者可根據(jù)自身情況購(gòu)買。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在 健康 男性志愿者中,通過(guò)單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg對(duì)利魯唑的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系,其藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。
重復(fù)劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內(nèi)穩(wěn)態(tài)期。
吸收:利魯唑口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收,絕對(duì)生物利用度為60±18%。
在高脂飲食的同時(shí)服用利魯唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。
分布:利魯唑在體內(nèi)分布廣泛,可通過(guò)血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。
利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。
代謝:利魯唑主要以原形存在于血漿中,并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。
已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性,因此在人體中未做研究。
排泄:排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。
尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。
目前藥品市場(chǎng)上的利魯唑片有國(guó)產(chǎn)的也有進(jìn)口的,主要在價(jià)格上有所區(qū)別。廣大患者可根據(jù)自身情況購(gòu)買。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在 健康 男性志愿者中,通過(guò)單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg對(duì)利魯唑的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系,其藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。
重復(fù)劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內(nèi)穩(wěn)態(tài)期。
吸收:利魯唑口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收,絕對(duì)生物利用度為60±18%。
在高脂飲食的同時(shí)服用利魯唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。
分布:利魯唑在體內(nèi)分布廣泛,可通過(guò)血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。
利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。
代謝:利魯唑主要以原形存在于血漿中,并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。
已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性,因此在人體中未做研究。
排泄:排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。
尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。
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利魯唑片
