舒降之(辛伐他汀片)的成份是什么
2017-05-09
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? 乙基}四氫-4-羥基-2H-吡喃-2酮酯。分子式是C25H38O5,分子量為418.57,為白色或類白色片。
據(jù)研究,舒降之(辛伐他汀片)本身無(wú)活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平,在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn) 腫瘤 發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)舒降之有致突變作用。
舒降之(辛伐他汀片)口服吸收良好,吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織,在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝,水解為代謝產(chǎn)物,以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。舒降之及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,達(dá)峰時(shí)間為1.3-2.4小時(shí),藥物半衰期為3小時(shí)。60%從糞便排出,13%從尿排出。治療2周可見(jiàn)療效,4-6周達(dá)高峰,長(zhǎng)期治療后停藥,作用持續(xù)4-6周。
據(jù)研究,舒降之(辛伐他汀片)本身無(wú)活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平,在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn) 腫瘤 發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)舒降之有致突變作用。
舒降之(辛伐他汀片)口服吸收良好,吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織,在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝,水解為代謝產(chǎn)物,以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。舒降之及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,達(dá)峰時(shí)間為1.3-2.4小時(shí),藥物半衰期為3小時(shí)。60%從糞便排出,13%從尿排出。治療2周可見(jiàn)療效,4-6周達(dá)高峰,長(zhǎng)期治療后停藥,作用持續(xù)4-6周。
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