功能主治

　　本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓。部分患者長期使用本品時，其降低眼內壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現的時間因人而異，因此應予以密切監視。

　　詳細說明

　　【化學名】　5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)喹惡啉L-酒石酸

　　【結構式及分子式、分子量】C11H10BrN5?C4H6O6 分子量：442.24

　　【英文名】BrimonidineTartrateEyeDrops

　　【商品名】ALPHAGAN阿法根

　　【通用名】 酒石酸溴莫尼定滴眼液

　　【漢語拼音】JiushisuanXiumonidingDiyanye

　　【性狀】本品為淡黃綠色澄明液體。

　　【規格】5ml:10mg(以C11H10BrN5?C4H6O6計)

　　【藥理作用】藥理研究 作用機制 酒石酸溴莫尼定為一種?-腎上腺 素能 受體激動劑。 用藥 后兩小時降眼壓效果達到峰值。在動物及人體中用熒光光度測定法進行的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機制：既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。 　　臨床藥理研究 眼內壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險因素。眼內壓越高，視神經受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內壓的作用，而對心血管和肺功能的影響很小。 在多項長達一年與0.5%噻嗎心安對比的臨床研究中，酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內壓約4～6mmHg，噻嗎心安約6mmHg。因未能適當地控制眼內壓而退出研究的受試者占8%，其中30%發生在治療的第一個月。因各種不良反應而未繼續用藥者約占20%。 毒理研究 為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見顯著眼部毒性。 致癌作用，致突變作用及對生殖能力的損害 在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg和1.0mg/kg劑量(按推薦的滴眼劑量計，分別約為人血漿中本品的77和118倍)，為期21個月和2年的研究觀察中，均未見任何與藥物有關的致癌作用。 在一系列體內及體外的研究，包括Ames試驗，宿主介導分析，中國倉鼠卵巢(CHO)細胞染色體畸變試驗，小鼠促細胞發生的研究以及顯性致死分析中，酒石酸溴莫尼定均無任何致突變或促細胞發生作用。 妊娠：致畸作用 大鼠口服溴莫尼定0.66mg/kg的生殖研究表明，溴莫尼定不影響動物的生殖能力，對胎鼠亦無任何損害。此劑量相當于給人多次滴眼后人血漿中藥物濃度的100倍。

　　【藥代動力學】眼部給予0.2%溶液后，血漿濃度于1～4小時內達到峰值，然后下降，全身的半衰期約為3小時。 　　在人體中，溴莫尼定的全身代謝是廣泛的。主要代謝部位為肝臟。原形藥物及其代謝物主要經尿排泄。口服放射性標記的溴莫尼定后，約87%的藥物在120小時內被清除，尿中約占74%。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥 未進行孕婦使用本品的研究，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可通過胎盤，進入胎鼠的循環系統。因此只有判定本品可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，方可使用。哺乳期婦女用藥 雖然在動物試驗中已發現酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本品是否亦隨母乳排出，尚不明確。因此是否停止授乳或停止用藥，應視本品對哺乳期婦女的重要性而定。

　　【 兒童 用藥】兒童應用的安全性及有效性尚未建立。已有報道嬰兒使用溴莫尼定出現心搏徐緩、血壓過低、降低體溫、張力減弱以及呼吸暫停的癥狀

　　【老年患者用藥】年齡較大患者(65歲以上患者)單劑量使用溴莫尼定后的Cmax、AUC以及半衰期與年輕人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年齡影響。包括年齡較大患者參加的為期3個月臨床研究的數據顯示，溴莫尼定對全身的影響非常小。

　　【藥物相互作用】雖然尚未對本品的藥物間相互作用做過專門的研究，但與中樞神經系統抑制藥(酒精，巴比妥類，鴉片制劑，鎮靜劑或麻醉劑)產生疊加作用或使之強化的可能性應予以考慮。臨床研究中并未發現本品對脈搏或血壓有明顯影響，但由于受體激動劑也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此，在同時使用?-阻滯劑(眼局部用或全身用)，抗 高血壓 藥和/或強心甙藥物時，亦應予以注意。文獻中報道三環類抗抑郁藥可使全身用氯壓定(clonidine)的降壓作用減弱。同時使用這類藥物是否會干擾本品的降眼壓作用，尚不明確。滴用本品后是否影響循環中的兒茶酚胺水平亦無資料可尋。然而，當患者服用能影響循環中胺類的代謝或攝取的三環類抗抑郁藥時，應慎用本品。

　　【藥物過量】未見有藥物過量的報道。口服本品過量時可采用支持療法或對癥治療;應保持呼吸道通暢。

　　【貯藏】25℃(77?F)以下貯存

　　【包裝】塑料滴瓶，1瓶/盒