非布司他片(風定寧)
2017-05-22
來源：網絡
【 藥品 名稱】
通用名稱： 非布司他 片
商品名稱： 非布司他片 ( 風定寧 )
英文名稱：Febuxostat Tablets
【主要成份】 本品主要活性成份為非布司他。
【成 份】
化學名：2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸
分子式：C16H16N2O3S
分子量：316.37
【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應癥/功能主治】
適用于 痛風 患者高尿酸血癥的長期治療，不推薦用于無臨床癥狀高尿酸血癥。
【規格型號】40mg*12s（風定寧）
【用法用量】推薦本品劑量為40mg或80mg，每日一次。詳見內包裝說明書。
【不良反應】
常見不良反應：肝功能異常、惡心、關節痛、皮疹 。導致中止治療最常見的不良反應是肝功能異常。
偶見不良反應
在II期和III期臨床研究中，在給藥劑量40~240mg范圍內，以下不良反應在受試者中發生率低于1%：
■血液和淋巴系統：貧血、特發性血小板減少性紫癜、白細胞增多/減少、中性粒細胞減少、全血細胞減少、脾腫大、血小板減少。
■心臟：心絞痛、心房顫動/心房撲動、心臟雜音、心電圖異常、心悸、竇性心動過緩、心動過速。
■耳和迷路：耳聾、耳鳴、眩暈。
■眼：視力模糊。
■胃腸道：腹脹、腹痛、便秘、口干、消化不良、腸胃脹氣、大便頻繁、胃腸不適、胃炎、胃食管反流病、牙齦痛、咯血、胃酸過多、便血、口腔潰瘍、胰腺炎、消化性潰瘍、嘔吐。 詳見內包裝說明書。
【禁 忌】正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿的患者禁用本品。
【注意事項】
1.開始應用本品治療后，可觀察到痛風發作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導致沉積的尿酸鹽活動引起的。
為預防給藥本品時發生痛風發作，推薦同時給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。
2.隨機對照研究中，使用本品[0.74 per 100 P-Y （95% CI 0.36-1.37）]的患者比給藥別嘌醇[0.60 per 100 P-Y （95% CI 0.16-1.53）]患者更易發生心血管血栓事件（心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風）相關原因尚未明確。應對心肌梗塞（MI）及中風的體征和癥狀進行監測。
3.隨機對照研究中，觀察到轉氨酶水平比正常上限的3倍還高（給藥本品及別嘌呤醇患者分別提高，AST：2%，2%、ALT：3%，2%）。未發現轉氨酶的提高具有量效關系。肝功能實驗室分析推薦，應用本品治療2月和4月，此后周期性治療。
【 兒童 用藥 】18以下兒童患者使用本品的安全性及有效性尚未確定。
【老年患者用藥】老年患者使用本品無需劑量調整。與其他年齡組相比，在安全性及有效性方面無臨床顯著差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年患者（≥65歲）多劑量口服給藥非布佐司他后的Cmax及AUC24與年輕患者（18-40歲）相似。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.在器官生成期對大鼠和兔子口服給藥非布佐司他，劑量達到48mg/kg（按照體表面積計算分別為人給藥80mg/天的40和50倍）時，無致畸性。在器官生成期及泌乳期，對懷孕期大鼠口服給藥本品，劑量達到48mg/kg（為人給藥80mg/天的40倍），發現新生兒死亡率增加，新生兒體重增加減少。
2.非布佐司他經大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否經人體乳汁分泌尚未知。由于很多藥物通過人乳汁分泌，故對哺乳期婦女給藥本品時應謹慎。
【藥物相互作用】非布佐司他是黃嘌呤氧化酶（XO）抑制劑。雖然本品與通過XO代謝藥物（例如膽茶堿、巰嘌呤、硫唑嘌呤）的相互作用尚無研究，但本品對XO的抑制作用會這些藥物在血漿中濃度的增加從而產生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿患者禁止使用本品。詳見內包裝說明書。
【藥物過量】對 健康 受試者給藥本品劑量達到每天300mg，持續7天，無劑量限制性毒性。沒有藥物過量的病例報道。藥物過量患者應進行對癥和支持療法。
【藥理毒理】
藥理作用：
非布司他為2-芳基噻唑衍生物，是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。
藥效學：
對尿酸和黃嘌呤濃度的影響：健康受試者服用非布司他后，24小時平均血清尿酸濃度出現劑量依賴性降低，黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外，尿酸的每日總排泄量減少。同時，每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥劑量為40mg和80mg時，24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。詳見內包裝說明書。
【藥代動力學】在健康受試者中，非布佐司他10mg～120mg的單劑量或多劑量給藥后，Cmax和AUC呈劑量依賴性地增加。每24小時給予治療劑量沒有觀察到蓄積作用。非布佐司他的表觀平均終末消除半衰期（t1/2）約為5～8小時。
【貯 藏】密封。
【包 裝】40mg*12片/盒。
【有 效 期】36 月
【執行標準】YBH00432013
【批準文號】國藥準字H20130009
【生產企業】杭州朱養心藥業有限公司
通用名稱： 非布司他 片
商品名稱： 非布司他片 ( 風定寧 )
英文名稱：Febuxostat Tablets
【主要成份】 本品主要活性成份為非布司他。
【成 份】
化學名：2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸
分子式：C16H16N2O3S
分子量：316.37
【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應癥/功能主治】
適用于 痛風 患者高尿酸血癥的長期治療，不推薦用于無臨床癥狀高尿酸血癥。
【規格型號】40mg*12s（風定寧）
【用法用量】推薦本品劑量為40mg或80mg，每日一次。詳見內包裝說明書。
【不良反應】
常見不良反應：肝功能異常、惡心、關節痛、皮疹 。導致中止治療最常見的不良反應是肝功能異常。
偶見不良反應
在II期和III期臨床研究中，在給藥劑量40~240mg范圍內，以下不良反應在受試者中發生率低于1%：
■血液和淋巴系統：貧血、特發性血小板減少性紫癜、白細胞增多/減少、中性粒細胞減少、全血細胞減少、脾腫大、血小板減少。
■心臟：心絞痛、心房顫動/心房撲動、心臟雜音、心電圖異常、心悸、竇性心動過緩、心動過速。
■耳和迷路：耳聾、耳鳴、眩暈。
■眼：視力模糊。
■胃腸道：腹脹、腹痛、便秘、口干、消化不良、腸胃脹氣、大便頻繁、胃腸不適、胃炎、胃食管反流病、牙齦痛、咯血、胃酸過多、便血、口腔潰瘍、胰腺炎、消化性潰瘍、嘔吐。 詳見內包裝說明書。
【禁 忌】正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿的患者禁用本品。
【注意事項】
1.開始應用本品治療后，可觀察到痛風發作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導致沉積的尿酸鹽活動引起的。
為預防給藥本品時發生痛風發作，推薦同時給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。
2.隨機對照研究中，使用本品[0.74 per 100 P-Y （95% CI 0.36-1.37）]的患者比給藥別嘌醇[0.60 per 100 P-Y （95% CI 0.16-1.53）]患者更易發生心血管血栓事件（心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風）相關原因尚未明確。應對心肌梗塞（MI）及中風的體征和癥狀進行監測。
3.隨機對照研究中，觀察到轉氨酶水平比正常上限的3倍還高（給藥本品及別嘌呤醇患者分別提高，AST：2%，2%、ALT：3%，2%）。未發現轉氨酶的提高具有量效關系。肝功能實驗室分析推薦，應用本品治療2月和4月，此后周期性治療。
【 兒童 用藥 】18以下兒童患者使用本品的安全性及有效性尚未確定。
【老年患者用藥】老年患者使用本品無需劑量調整。與其他年齡組相比，在安全性及有效性方面無臨床顯著差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年患者（≥65歲）多劑量口服給藥非布佐司他后的Cmax及AUC24與年輕患者（18-40歲）相似。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.在器官生成期對大鼠和兔子口服給藥非布佐司他，劑量達到48mg/kg（按照體表面積計算分別為人給藥80mg/天的40和50倍）時，無致畸性。在器官生成期及泌乳期，對懷孕期大鼠口服給藥本品，劑量達到48mg/kg（為人給藥80mg/天的40倍），發現新生兒死亡率增加，新生兒體重增加減少。
2.非布佐司他經大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否經人體乳汁分泌尚未知。由于很多藥物通過人乳汁分泌，故對哺乳期婦女給藥本品時應謹慎。
【藥物相互作用】非布佐司他是黃嘌呤氧化酶（XO）抑制劑。雖然本品與通過XO代謝藥物（例如膽茶堿、巰嘌呤、硫唑嘌呤）的相互作用尚無研究，但本品對XO的抑制作用會這些藥物在血漿中濃度的增加從而產生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿患者禁止使用本品。詳見內包裝說明書。
【藥物過量】對 健康 受試者給藥本品劑量達到每天300mg，持續7天，無劑量限制性毒性。沒有藥物過量的病例報道。藥物過量患者應進行對癥和支持療法。
【藥理毒理】
藥理作用：
非布司他為2-芳基噻唑衍生物，是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。
藥效學：
對尿酸和黃嘌呤濃度的影響：健康受試者服用非布司他后，24小時平均血清尿酸濃度出現劑量依賴性降低，黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外，尿酸的每日總排泄量減少。同時，每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥劑量為40mg和80mg時，24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。詳見內包裝說明書。
【藥代動力學】在健康受試者中，非布佐司他10mg～120mg的單劑量或多劑量給藥后，Cmax和AUC呈劑量依賴性地增加。每24小時給予治療劑量沒有觀察到蓄積作用。非布佐司他的表觀平均終末消除半衰期（t1/2）約為5～8小時。
【貯 藏】密封。
【包 裝】40mg*12片/盒。
【有 效 期】36 月
【執行標準】YBH00432013
【批準文號】國藥準字H20130009
【生產企業】杭州朱養心藥業有限公司
