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2017-04-17 來源:網(wǎng)絡(luò)
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  口服標(biāo)記過的地屈孕醇,平均63%隨尿排出,72小時體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝,主要的代謝物是DHD,此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4,6-二烯-3-酮的構(gòu)型而不會產(chǎn)生17a-羥基化,該特性決定了本品無雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后,血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時達(dá)峰值。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。地屈孕酮與內(nèi)源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。

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