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人體是怎樣吸收賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)?

2017-04-19 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)是一種抗抑郁藥。適用于各種類型的抑郁癥。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)屬于選擇性中樞神經(jīng)5-羥色胺再攝取抑制劑。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)可使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高,發(fā)揮抗抑郁作用。對(duì)其它遞質(zhì)作用較弱,對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的影響較小。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)適用于各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥,伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、社交焦慮癥。

  賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)在人體作用過程:

  (1) 患者口服后本品能完全吸收,吸收后經(jīng)首過代謝。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài),極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/mL,Tmax為5.2小時(shí),Cmin為30.7ng/mL。半衰期為21小時(shí)(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。基于AUC0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍。過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。

  (2) 采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/或不進(jìn)食的方法,研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%),血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。

  (3) 賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)95%與血漿蛋白結(jié)合,分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。
標(biāo)簽: 鹽酸帕羅西汀片
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