?　　丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸，叔丁胺鹽(1:1)。

　　分子式C19H32N2O5·C4H11N

　　藥學(xué)特性：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑　培哚普利星一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶可將血管緊張素轉(zhuǎn)化為血管緊張素‖。血管緊張素‖具有明顯的縮血管作用，并可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。

　　2. 于缺少醛固酮的副反饋，腎素活性增高。

　　3. 期服用，總外圍動(dòng)脈阻力降低，且優(yōu)先作用于肌肉和腎臟血流，不伴有鈉和液體潴留或反射性心動(dòng)過(guò)速。與所有的轉(zhuǎn)化酶抑制劑相同，培哚普利抑制強(qiáng)烈肽類血管擴(kuò)張物質(zhì)—緩激肽降解為無(wú)活性的肽類。對(duì)于低腎素水平或正常腎素水平的患者，培哚普利均能降低血壓。培哚普利以其活性成分培哚普利拉發(fā)生作用，其他代謝產(chǎn)物無(wú)活性。　抗 高血壓 作用的特點(diǎn)：　培哚普利可用于治療各種程度的高血壓：輕度，中度，或重度。降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。服用單一劑量后，4-6小時(shí)出現(xiàn)最大降壓作用，而且持續(xù)24小時(shí)以上。24小時(shí)后殘留的轉(zhuǎn)換酶抑制作用仍然很高(接近80%)。對(duì)于有效的患者，治療1個(gè)月后血壓可恢復(fù)正常化，而且不產(chǎn)生耐藥性。停止治療后，不引起血壓反跳。培哚普利有血管擴(kuò)張作用。恢復(fù)大動(dòng)脈彈性并降低左室肥厚。必要時(shí)與噻嗪類利尿劑合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。轉(zhuǎn)換酶抑制劑與噻嗪類利尿劑合用可以減少單獨(dú)服用利尿劑引起的低血鉀的危險(xiǎn)性。治療心力衰竭：三頂對(duì)慢性心衰的研究顯示，和其他同類藥物比較，培哚普利降低血壓更為緩和，極少發(fā)生突然性血壓下降。心衰的血流動(dòng)力學(xué)作用機(jī)制。

　　1. 能通過(guò)改變前列腺素的代謝，擴(kuò)張靜脈，降低前負(fù)荷。

　　2. 低總外周血管阻力，降低后負(fù)荷。

　　培哚普利口服吸收迅速。吸收量為服用劑量的65～70%。

　　培哚普利水解為培哚普利拉，培哚普利拉是特異性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。培哚普利拉的生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達(dá)峰濃度的時(shí)間是3～4小時(shí)。

　　血漿蛋白結(jié)合率少于30%，而且為濃度依賴性。

　　連續(xù)每天一次服用培哚普利后，平均達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間是四天。有效的累積半衰期約為24小時(shí)。

　　在肌酐清除率<60ml/分的病人，血漿培哚普利拉濃度顯著升高，這可能是由于腎衰或年老的關(guān)系。在心力衰竭患者，藥物的清除延緩。

　　培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。

　　在肝硬化的患者，培哚普利動(dòng)力學(xué)有所改變：母體分子的肝清除率減半。而培哚普利拉的生成量并無(wú)減少，因此不需要調(diào)整劑量。

　　1. 高血壓:4mg一日4次;如有必要，在治療1月后，增至8mg一日1次。高危病人和/或老年病人開(kāi)始劑量:2mg一日1次。

　　2. 功能障礙病人，根據(jù)肌肝清除率調(diào)整劑量:每日2mg，30～60m1/分;隔日一次2mg，15～30ml分;當(dāng)日透析后給2mg，<15ml/分。

　　3. 力衰竭:起始劑量為2mg每日1次，維持劑量為4mg每日4次。

　　在下列情況下禁用培哚普利：對(duì)培哚普利過(guò)敏;與使用ACE抑制劑有關(guān)的血管神經(jīng)性水腫病史;妊娠的4至9個(gè)月;哺乳。

　　1. 保鉀利尿劑、鉀鹽、鋰鹽、雌二醇氮芥合用。

　　1. 利尿劑(安體舒通，氨苯蝶啶，單獨(dú)或聯(lián)合)，治療心力衰竭時(shí)除外(小劑量ACE抑制劑+保鉀利尿劑)，鉀鹽、高鉀血癥(可以致命，尤其在腎衰的病例，藥物對(duì)血鉀的升高具有協(xié)同作用)。除低血鉀的患者，不要將補(bǔ)鉀制劑或保鉀利尿劑與ACE抑制劑合用。

　　2. ACE抑制劑升高血鋰濃度甚至達(dá)到毒性水平(減少鋰的腎排泄)。如果必須使用ACE抑制劑，必須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血鋰水平并調(diào)整劑量。

　　3. 二醇氮芥:血管神經(jīng)性水腫的危險(xiǎn)性增加。

　　過(guò)量服用本品，能導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓，可采取洗胃。引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)量和尿量。無(wú)禁忌癥時(shí)也可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)有益。透析對(duì)本品無(wú)效。

　　主要用于治療高血壓與充血性心力衰竭。

　　溫馨提示：可見(jiàn) 培哚普利片 治療效果顯著。由于培哚普利含有乳糖，故禁用于先天性半乳糖血癥。此病患者對(duì)葡萄糖和半乳糖吸收不良，或缺乏乳糖酶。