他達拉非片 的蛋白結合不受腎功能損害的影響。他達拉非片在 健康 受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。

　　他達拉非片用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為他達拉非。化學名為：(6r-12ar)-6-(1，3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氫化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，他達拉非片的藥物相互作用有什么呢？

　　他達拉非片口服后快速吸收，他達拉非片服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(cmax)。他達拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非片的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。他達拉非片服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達拉非片的分布平均分布容積約63升，說明他達拉非分布進入組織。他達拉非片在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。他達拉非片的蛋白結合不受腎功能損害的影響。他達拉非片在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。他達拉非片的生物轉化他達拉非主要由細胞色素p450(cyp)3a4異構體代謝。

　　他達拉非片主要的循環代謝產物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產物對pde5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。他達拉非片在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床活性。他達拉非片的清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5l/hr，平均半衰期為17.5小時。他達拉非片主要以無活性的代謝產物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達拉非片的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。他達拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，auc隨劑量成比例地提高。他達拉非片每日 用藥 一次，在5天內達到穩態血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

　　他達拉非片的藥物相互作用：下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達拉非，因此臨床上使用較大劑量時，不能完全排除臨床上發生有關的藥物相互作用。其他藥物對他達拉非的作用他達拉非主要通過cyp3a4代謝。與單用他達拉非的auc值和cmax相比，cyp3a4的選擇性抑制劑酮康唑（每天200mg）可使他達拉非（10mg）的暴露量（auc）增加2倍，cmax增加15%。酮康唑（每天400mg）可使他達拉非（20mg）的暴露量（auc）增加4倍，cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋（200mg，每天2次）是cyp3a4。cyp2c9、cyp2c19和cyp2d6抑制劑，可使他達拉非（20mg）的暴露量（auc）增加2倍，對cmax沒有影響。盡管尚未進行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制劑，如沙奎那韋和其他cyp3a4抑制劑，如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無法預測的不良反應的發生率可能會增加。運輸因子（例如p-糖蛋白）對他達拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發生運輸因子的抑制劑所導致的藥物的相互作用。

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　　他達拉非片每日用藥一次，在5天內達到穩態血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

　　他達拉非片為黃色，杏仁狀，一面標有“c5”字樣。主要成份為他達拉非。那么，他達拉非片會出現結膜充血嗎？

　　他達拉非片主要的循環代謝產物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產物對pde5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。他達拉非片在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床活性。他達拉非片的清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5l/hr，平均半衰期為17.5小時。他達拉非片主要以無活性的代謝產物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達拉非片的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。他達拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，auc隨劑量成比例地提高。他達拉非片每日用藥一次，在5天內達到穩態血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

　　他達拉非片口服后快速吸收，他達拉非片服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(cmax)。他達拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非片的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。他達拉非片服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達拉非片的分布平均分布容積約63升，說明他達拉非分布進入組織。他達拉非片在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。他達拉非片的蛋白結合不受腎功能損害的影響。他達拉非片在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。他達拉非片的生物轉化他達拉非主要由細胞色素p450(cyp)3a4異構體代謝。

　　服用他達拉非片報導最多的副反應通常為頭痛和消化不良，眼瞼腫脹或描述為眼痛和結膜充血是少見的副反應。報告顯示由他達拉非所引起的副反應是短暫的、輕微的或是中度的。