復(fù)方環(huán)磷酰胺片的作用機(jī)理是怎樣的 它是怎樣起作用的
2017-04-24
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? 復(fù)方環(huán)磷酰胺片 臨床用主要用于治療惡性淋巴瘤,多發(fā)性骨髓瘤,白血病等。
復(fù)方環(huán)磷酰胺片在體外無(wú)抗 腫瘤 活性,進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥對(duì)腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。復(fù)方環(huán)磷酰胺片是一種烷化劑類抗腫瘤藥,而烷化劑類藥物常具突變?cè)葱裕╩utagenic),因?yàn)樗芨淖兠撗鹾颂呛怂?DNA)中的核苷酸(nucleotides)。環(huán)磷酰胺其具有兩個(gè)烷基,因而被稱為雙功能烷化劑,其所含烷基能與細(xì)胞的DNA、RNA或蛋白質(zhì)中親核基團(tuán)起烷化作用,常可形成交叉聯(lián)結(jié)或引起脫嘌呤,使DNA鏈斷裂,在下一次復(fù)制時(shí),又可使堿基配對(duì)錯(cuò)碼,造成DNA結(jié)構(gòu)和功能的損害,嚴(yán)重時(shí)可致細(xì)胞死亡,所以,復(fù)方環(huán)磷酰胺片也屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。
復(fù)方環(huán)磷酰胺片口服后吸收完全,迅速分布到全身,約1小時(shí)后血漿濃度達(dá)最高峰,少量可通過(guò)血腦屏障。環(huán)磷酰胺本身不與白蛋白結(jié)合,其代謝物約50%與蛋白結(jié)合。復(fù)方環(huán)磷酰胺片在人體內(nèi)擁有這樣完善的作用機(jī)理,為其對(duì)晚期腫瘤患者的顯著療效作出了最好的證明。
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復(fù)方環(huán)磷酰胺片
