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　　硝苯地平在人體內血漿蛋白結合率高過92%-98%，但其主要代謝物的蛋白結合率較低，為54%，硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時后90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經尿排泄，體內無蓄積作用。

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