依西美坦片有什么優(yōu)勢(shì) 抑制癌細(xì)胞的作用機(jī)制是什么
2017-04-26
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 乳腺癌是激素依賴性 腫瘤 ,要治療乳腺癌就必須阻止雌激素的生成,那么有效作用于乳腺癌的 依西美坦片 有什么優(yōu)勢(shì)使得其大受青睞呢抑制癌細(xì)胞的作用機(jī)制是什么?
乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來。而依西美坦片作為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱自毀性抑制),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響,這就造成了依西美坦片能夠有效的擊中乳腺癌的發(fā)生機(jī)制,從而有效的阻止其惡性發(fā)展。
同時(shí),較重要的是依西美坦片吸收迅速、耐受性好,不良反應(yīng)輕,所以廣受患者的喜愛,這些都是依西美坦片的優(yōu)勢(shì)。
乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來。而依西美坦片作為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱自毀性抑制),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響,這就造成了依西美坦片能夠有效的擊中乳腺癌的發(fā)生機(jī)制,從而有效的阻止其惡性發(fā)展。
同時(shí),較重要的是依西美坦片吸收迅速、耐受性好,不良反應(yīng)輕,所以廣受患者的喜愛,這些都是依西美坦片的優(yōu)勢(shì)。
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依西美坦片
