高血壓。

心絞痛。

伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩定的慢性心力衰竭。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時應該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。

劑量應個體化，以避免心動過緩的發生。

下列是有效的用藥指導：

高血壓

• 47.5～95mg，一日一次。服用95mg無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。琥珀酸美托洛爾可明顯降低直立位、平臥位及運動時的血壓，作用持續24小時以上。降低血壓可減少致死或非致死心血管事件，主要為腦卒中或心肌梗死。

心絞痛

• 95～190mg，一日一次。需要時可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。長期使用可以降低心絞痛發作次數，提高心肌耐受性。在心肌梗死后患者中，美托洛爾可減少再次心肌梗死的危險，減少心源性死亡特別是心肌梗死后猝死的危險。

在癥狀穩定的心力衰竭中，與血管緊張素轉化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物的聯合治療

• 患者患有穩定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發生過急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。研究證明琥珀酸美托洛爾能增加穩定性心力衰竭患者的存活率，減少入院治療次數。長期接受治療的患者的總體癥狀改善(紐約心臟病協會分級和總體治療評估分值)。

• 用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時會引起暫時的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對于嚴重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些對心力衰竭治療特別訓練有素的醫生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。

心功能Ⅱ級的穩定性心力衰竭患者的用量

• 治療起始的二周內，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長期治療的目標用量為190mg，一日一次。

心功能Ⅲ－Ⅳ級的穩定性心力衰竭患者的用量

• 推薦的起始用量為11.875mg(23.75mg片的半片)，一日一次。劑量應個體化，在增加劑量過程中應密切觀察患者，因為某些患者的心力衰竭癥狀可能會加重。1－2周后，劑量可加至23.75mg，一日一次。再過二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。對于那些能耐受更高劑量的患者，每二周可將劑量加倍，最大可至190mg，一日一次。

• 對低血壓和(或)心動過緩的患者，可能需要減少所合用藥物量或減少本品的劑量。開始的低血壓不一定意味著在長期治療中患者不能耐受本品的用量，但必須在病情穩定后才能增加劑量。其他注意事項包括可能需要增加對腎功能的監測。

腎功能損害

• 腎功能對清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。
  

肝功能損害

• 對于肝損害的患者，起始接受美托洛爾治療時，考慮使用比指定適應癥推薦劑量更低的劑量；逐漸增加劑量至達到最佳治療狀態，同時密切監測患者的不良事件。

• 通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能損害非常嚴重(如旁路手術患者)時才需考慮減少劑量。

不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。

美托洛爾的相關不良反應按照下列系統器官和發生頻率分類。發生頻率按照以下方式定義：十分常見(≥1/10)，常見(≥1/100,<1/10)，偶見(≥1/1000,<1/100)，罕見(≥1/10000,<1/1000),十分罕見(<1/10000)和未知(無法從現有數據估計)。

心源性休克。病態竇房結綜合征（沒有永久起搏器保護）。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯。不穩定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓)，持續地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。

有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。

心力衰竭適應癥患者，如果其平臥位收縮壓在多次測量時均低于100mmHg，在開始治療前應對其是否適用本品進行重新評估。伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。

對本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。

使用β受體阻滯劑治療的患者不應靜脈給予維拉帕米。

美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。

患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。

對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。在治療劑量，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動劑合用，治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。

β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖引起的心動過速，但不會顯著影響其他癥狀，如頭暈和出汗。美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑，血糖回升至正常水平的速度較快。

β腎上腺素受體阻斷劑可能掩蓋部分甲亢臨床體征（如心動過速）。突然中止β受體阻滯劑治療可能導致甲亢危象。

在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異常加重(很可能導致房室阻滯)。

β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應的治療，常規劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應考慮合并使用α受體阻滯劑。

在嚴重的癥狀穩定性心力衰竭(心功能NYHA IV)患者中，有關本品的有效性/安全性的臨床對照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經驗豐富且訓練有素的醫生來開始。

心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不穩定型心絞痛的有癥狀心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭時，本品治療的有效性/安全性資料仍然缺乏。本品禁用于癥狀不穩定的、失代償的心力衰竭。

應避免突然停用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療，突然停用可能會使慢性心力衰竭病情惡化、增加心肌梗死和猝死的危險，特別是高危病人。因此，本品應盡可能逐步撤藥，整個撤藥過程至少用二周時間，每次劑量減半，直至最后減至半片23.75mg片劑，停藥前最后的劑量至少給4天。若出現癥狀，建議更緩慢地撤藥。若手術前要停用本品，必須至少在48小時前停藥，除非有特殊情況，如甲狀腺毒癥和嗜鉻細胞瘤。

手術前應告知麻醉師患者已接受琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。正在進行手術的患者，不推薦停用β受體阻滯劑治療。對于非心臟手術的患者，應避免迅速開始應用高劑量美托洛爾，因為迅速應用高劑量美托洛爾治療可能導致心動過緩、低血壓和中風，包括可能引起具有心血管風險因素患者死亡。

運動員慎用。

對駕駛汽車和操作機械的影響

在用本品治療過程中可能會發生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時，如駕駛和操作機械時應慎用。

1. 本品應避免與下列藥物合并使用：

1. 巴比妥類藥物：

巴比妥類藥物（對戊巴比妥作過研究）可通過酶誘導作用使美托洛爾的代謝增加。

2. 普羅帕酮：

4例已經使用美托洛爾的患者，在給予普羅帕酮后，美托洛爾的血漿濃度增高2～5倍，其中2例發生與美托洛爾有關的副作用。這種相互作用在8例健康志愿者中得到證實。對于這種相互作用的可能的解釋是，普羅帕酮與奎尼丁相似，可通過細胞色素P450 2D6途徑抑制美托洛爾的代謝。由于普羅帕酮也具有β受體阻滯效應，其與美托洛爾的聯合使用很難掌握。

3. 維拉帕米：

維拉帕米與β受體阻滯劑合用時（已有與阿替洛爾、普萘洛爾和吲哚洛爾合用的報道）,有可能引起心動過緩和血壓下降。維拉帕米和β受體阻滯劑對于房室傳導和竇房結功能有相加的抑制作用。

2. 本品與下列藥物合并使用時可能需要調整劑量：

1. 胺碘酮：

一例報道顯示，同時使用胺碘酮和美托洛爾，有可能發生明顯的竇性心動過緩。胺碘酮的半衰期很長（約50天），這意味著在胺碘酮治療停止后較長的一段時間內，使用美托洛爾仍有可能發生兩藥的相互作用。

2. Ⅰ類抗心律失常藥物：

Ⅰ類抗心律失常藥物與β受體阻滯劑有相加的負性肌力作用，故在左心室功能受損的患者中，有可能引起嚴重的血流動力學副作用。病態竇房結綜合征和病理性房室傳導阻滯的患者，也應避免同時使用美托洛爾和Ⅰ類抗心律失常藥物。丙吡胺和美托洛爾之間的相互作用已有明確的資料證明。

3. 非甾體類抗炎／抗風濕藥(NSAID)：

已發現NSAID抗炎鎮痛藥可抵消β受體阻滯劑的抗高血壓作用。在這方面，經過研究的藥物主要是吲哚美辛。β受體阻滯劑很可能不與舒林酸發生相互作用。在一項雙氯芬酸的研究中，未發現β受體阻滯劑與雙氯芬酸有相互作用。

4. 苯海拉明：

在快速羥化代謝人群中，苯海拉明使美托洛爾通過CYP 2D6轉化代謝成α-羥美托洛爾的清除降低2.5倍。美托洛爾的作用因而增強。苯海拉明可能抑制其它CYP 2D6底物的代謝。

5. 地爾硫卓：

鈣離子拮抗劑和β受體阻滯劑對于房室傳導和竇房結功能有相加的抑制作用。已經有β受體阻滯劑與地爾硫卓合并使用時發生明顯心動過緩的病例報道。

6. 腎上腺素：

約有10例報道顯示，接受非選擇性β受體阻滯劑（包括吲哚洛爾和普萘洛爾）治療的患者，在給予腎上腺素后發生明顯的高血壓和心動過緩。這些臨床觀察結果已經在對健康志愿者的研究中得到證實。局部麻醉藥中的腎上腺素在血管內給藥時有可能引起這種反應。根據推測，使用心臟選擇性的β受體阻滯劑時，發生這種反應的危險性較低。

7. 苯丙醇胺：

苯丙醇胺50mg單劑給藥能使健康志愿者的舒張壓升高到病理的水平。普萘洛爾通常能拮抗這種由苯丙醇胺引起的血壓增高。但是在接受大劑量苯丙醇胺治療的患者中，β受體阻滯劑可反常地引起高血壓反應。在單獨使用苯丙酵胺治療的過程中，也有發生高血壓反應的報道。

8. 奎尼丁：

奎尼丁在所謂的“快速羥化者”(該類型在瑞典超過90%)中可抑制美托洛爾的代謝，結果使后者的血漿濃度顯著升高、β受體阻滯作用增強。其他經由同一酶解途徑(細胞色素P450 2D6)進行代謝的β受體阻滯劑，也可能會與奎尼丁發生同樣的相互作用。

9. 可樂定：

β受體阻滯劑有可能加重可樂定突然停用時所發生的反跳性高血壓。

10. 利福平：

利福平可誘導美托洛爾的代謝，導致后者的血藥濃度降低。

若與西咪替丁、肼屈嗪、選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑(SSRI)如帕羅西汀、氟西汀和舍曲林合用，美托洛爾的血漿濃度會增加。

應嚴密監控同時接受其它β受體阻滯劑（如：滴眼液）或單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者。在接受β受體阻滯劑治療的患者，吸入麻醉會增加心臟抑制作用。

β受體阻滯劑抗高血壓作用的機制尚未闡明，幾種可能的作用機制為：在外周（尤其是心臟）腎上腺素能神經元位點發揮對兒茶酚胺的競爭性拮抗作用，降低心輸出量；作用于中樞，減少外周交感神經興奮；且抑制腎素活性。

β受體阻滯劑在心力衰竭中獲益的確切機制尚未闡明。