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通用名稱
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草酸艾司西酞普蘭片
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商品名稱
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來士普 草酸艾司西酞普蘭片
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成份
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艾司西酞普蘭
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性狀
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片劑 5mg:為圓形、白色薄膜衣片。10mg:為橢圓形、白色薄膜衣片。
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適應(yīng)癥/功能主治
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治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。
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規(guī)格
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10mg×7片
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用法用量
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用法:口服,可以與食物同服。 用量: 抑郁癥 每日 1 次。常用劑量為每日 10mg,根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),每日最大劑量可以增加至20mg。 通常 2~4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后,應(yīng)持續(xù)治療至少 6個(gè)月以鞏固療效。 伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙 每日 1 次。建議起始劑量為每日 5mg,持續(xù)一周后增加至每日 10mg。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),劑量還可以繼續(xù)增加至最大劑量每日 20mg。 治療約 3 個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。 老年患者(>65 歲) 推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量(5mg)開始治療,每日最大劑量不應(yīng)超過 10mg。 兒童和青少年(<18 歲) 本品不適用于兒童和 18 歲以下的青少年。 腎功能降低者 輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能降低的患者(CLCR<30ml/分鐘 )慎用。 肝臟功能降低者 建議起始劑量每日 5mg,持續(xù)治療 2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),劑量可以增加至每日10mg。建議對(duì)肝功能嚴(yán)重降低的患者需注意并進(jìn)行特別謹(jǐn)慎的增加劑量。 細(xì)胞色素 P450 2C19(CYP2C19)慢代謝者 對(duì)于已知是 CYP2C19慢代謝的患者,建議起始劑量每日 5mg,持續(xù)治療 2周,根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),可將劑量增加至每日 10mg。 停藥 應(yīng)避免突然停藥。需要停止本品治療時(shí),應(yīng)該在 1~2 周內(nèi)逐漸減少劑量,以避免出現(xiàn)停藥癥狀。 每日 20mg 以上劑量的安全性還未得到證實(shí)。
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不良反應(yīng)
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不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第 1~2 周,持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率,將 SSRI 藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對(duì)照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表: 發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)獲得;所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下:十分常見(≥1/10),常見(≥1/100 至<1/10),偶見(≥1/1,000 至 <1/100),罕見(≥1/10,000至<1/1,000),十分罕見(<1/10,000),未知(不能通過已有的數(shù)據(jù)估計(jì))。 
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骨折 主要在 50 歲和 50 歲以上患者中進(jìn)行的流行病學(xué)研究表明,接受 SSRIs 和 TCAs(三環(huán)類抗抑郁藥物)患者的骨折風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增加。導(dǎo)致此風(fēng)險(xiǎn)的機(jī)制未知。 QT 間期延長(zhǎng) 上市后報(bào)道的 QT-間期延長(zhǎng)的案例,主要在女性患者、低鉀血癥的患者、或預(yù)先存在其他心臟病的 QT 間期延長(zhǎng)的患者中,有 QT 間期延長(zhǎng)和室性心律失常的報(bào)告,包括尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。 SSRI 治療停止時(shí)觀察到的停藥癥狀 本品停藥,包括停止使用 SSRI/5 羥色胺-去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑(SNRI)(特別是突然停止)常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈、感覺障礙(包括感覺異常和電休克感覺)、睡眠障礙(包括失眠和惡夢(mèng))、激越和焦慮、惡心和/或嘔吐、震顫、意識(shí)模糊、出汗、頭痛、腹瀉、心悸、情緒不穩(wěn)、易怒和視覺障礙為最常報(bào)道的反應(yīng)。一般這些事件為輕度或中度且為自限性,但是在一些患者中可能表現(xiàn)嚴(yán)重或時(shí)間延長(zhǎng)。因此建議不再需要本品治療時(shí),應(yīng)逐漸減少劑量到停藥。
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禁忌
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- 對(duì)本品活性成份或任一輔料過敏者禁止使用。
- 禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用(參見【警告】和【藥物相互作用】)。
- 禁止與利奈唑胺合并用藥,詳見【藥物相互作用】。
- 禁止與匹莫齊特合并用藥,詳見【藥物相互作用】。
- 在已知患有 QT 間期延長(zhǎng)或先天性 QT 綜合征的患者中,禁止使用本品。
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注意事項(xiàng)
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- 停藥反應(yīng)
上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陸續(xù)有一些停藥后不良事件自發(fā)的報(bào)道,尤其在突然停藥時(shí)常可見:情緒煩躁、易怒、激越、頭昏、感覺異常(電擊感)、焦慮、意識(shí)模糊、頭痛、懶散、情緒不穩(wěn)定、失眠、輕躁狂、耳鳴和癲癇發(fā)作等。以上表現(xiàn)一般為自限性,也有嚴(yán)重停藥反應(yīng)的報(bào)道。 當(dāng)患者停用本品時(shí),應(yīng)注意監(jiān)測(cè)這些可能出現(xiàn)的停藥癥狀。推薦逐漸減量,避免突然停藥。如果在減藥和停藥過程中出現(xiàn)難以耐受的癥狀時(shí),可以考慮恢復(fù)至先前治療劑量,隨后醫(yī)生再以更慢的速度減藥。
- 異常出血
已有使用 SSRIs 時(shí)出現(xiàn)皮下出血時(shí)間和/或出血異常的報(bào)告,例如,瘀斑、婦科出血、腸胃出血和其他皮膚或黏液出血。在服用 SSRIs(特別是合并使用已知會(huì)影響血小板功能的活性物質(zhì)或可能增加出血風(fēng)險(xiǎn)的其他活性物質(zhì))的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需謹(jǐn)慎使用。
- 低鈉血癥 罕有使用 SSRI 類藥物出現(xiàn)低鈉血癥的報(bào)告,可能是由抗利尿激素(SIADH)的異常分泌引起,通常會(huì)在治療終止時(shí)恢復(fù)正常。特別是老年女性患者可能易發(fā)生此類風(fēng)險(xiǎn)。
- 靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安
SSRIs/SNRIs 的使用已被認(rèn)為與靜坐不能的形成有關(guān),其特點(diǎn)是主觀上不愉快或令人不安的躁動(dòng),需要不停運(yùn)動(dòng),并且不能安靜地坐立。這在治療的頭幾周內(nèi)最可能出現(xiàn)。在患有這些癥狀的患者中,增加劑量可能是有害的。
- 躁狂
躁狂抑郁癥的患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用本品。 - 癲癇發(fā)作
癲癇是使用抗抑郁藥物時(shí)的一個(gè)潛在風(fēng)險(xiǎn)。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品,對(duì)癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加,則應(yīng)停止使用本品。
- 糖尿病
在患有糖尿病的患者中,使用某種 SSRI 進(jìn)行治療可能會(huì)改變血糖控制。可能需要對(duì)胰島素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。
- ECT(電休克療法)
同時(shí)給予 SSRIs 和 ECT 治療的臨床經(jīng)驗(yàn)有限,因此,應(yīng)予謹(jǐn)慎。
- 圣約翰草
在合并使用本品和含有圣約翰草(貫葉連翹)的草藥制劑期間,不良反應(yīng)可能更常見。因此,不應(yīng)同時(shí)服用本品和圣約翰草制劑。
- 精神疾病
本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會(huì)增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。
- 對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響
本品對(duì)開車和使用機(jī)器的能力具有輕度或中度的影響。 精神藥品可以降低判斷能力和對(duì)緊急情況的反應(yīng)能力。應(yīng)該告知患者這些影響,并警告他們其開車或操作機(jī)器的能力可能會(huì)受到影響。
- 請(qǐng)置于兒童不易拿到處。
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藥物相互作用
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藥效學(xué)相互作用 藥效學(xué)上,西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環(huán)酮合用時(shí),已經(jīng)報(bào)告了有病例出現(xiàn) 5-羥色胺綜合征。 禁忌合用藥物 非選擇性、不可逆 MAOIs 有接受 SSRI 類藥物治療的患者合并使用非選擇性、不可逆 MAOI 和近期停服 SSRI 類藥物治療而開始 MAOI 治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。有些患者出現(xiàn)了 5-羥色胺綜合征。 本品禁忌與非選擇性、不可逆的 MAOIs 合用。可以在停止不可逆性 MAOI 治療至少14天后,開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天,可以開始非選擇性、不可逆的 MAOI治療。 匹莫齊特 使用本品 40mg每天治療的患者同時(shí)服用單劑量 2mg 的匹莫齊特可導(dǎo)致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的升高,即使在整個(gè)研究中并不一致。匹莫齊特和西酞普蘭聯(lián)合服用會(huì)導(dǎo)致 QTc 間期延長(zhǎng)大約 10 毫秒。由于匹莫齊特較低劑量即可發(fā)生相互作用,所以禁止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯(lián)用。 需要謹(jǐn)慎合并治療 可逆性、選擇性 MAO-A 抑制劑(嗎氯貝胺) 由于 5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn),不推薦本品與 MAO-A 抑制劑合用。如確實(shí)需要合并治療,應(yīng)以最小推薦起始劑量開始,且需加強(qiáng)臨床監(jiān)測(cè)。 可以在停止可逆性 MAOI 治療至少 1 天后,開始本品治療。 司來吉蘭 與司來吉蘭[一種不可逆的單胺氧化 B (MAO-B)抑制劑]合并使用需謹(jǐn)慎,因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn) 5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。 5-羥色胺藥物 與 5-羥色胺藥物合用(如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物)可能會(huì)導(dǎo)致 5-羥色胺綜合征。 降低癲癇發(fā)作閾值的藥物 SSRI 類藥物可以降低癲癇發(fā)作閾值,建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其他藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,如抗抑郁劑(三環(huán)類的,SSRI)、精神安定劑(吩噻嗪類,硫雜蒽類,丁酰苯類)、甲氟喹、丁胺苯丙胺和曲馬多。 鋰鹽,色氨酸 有合用 SSRI 類藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報(bào)告,因此應(yīng)謹(jǐn)慎合用 SSRI 類藥物和這些藥物。 圣約翰草 合用 SSRI 類藥物和含有圣約翰草(金絲桃素)的中草藥,可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生。影響出凝血藥物 本品與口服抗凝劑合用時(shí),可能會(huì)改變此類藥物的抗凝效應(yīng)。接受口服抗凝劑治療 的患者應(yīng)特別注意在開始或停止本品治療時(shí)監(jiān)測(cè)抗凝效應(yīng)。 與非甾體抗炎藥物合用可能增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。 酒精 本品與酒精之間沒有藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面的相互作用。但與其他精神類藥物一樣,不建議與酒精合用。 藥代動(dòng)力學(xué)相互作用 影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)的其他藥物 本品在體內(nèi)的代謝主要由細(xì)胞色素 CYP2C19 介導(dǎo)。細(xì)胞色素 CYP3A4 和細(xì)胞色素CYP2D6 也參與其代謝,但影響較小。本品的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由 CYP2D6 催化。 合并使用奧美拉唑(CYP2C19 酶抑制劑)會(huì)導(dǎo)致本品的血漿濃度中度升高(大約 50%)。艾司西酞普蘭與西咪替丁(多種酶的中等強(qiáng)度抑制劑)合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度(大約 70%)。 因此當(dāng)本品達(dá)到治療劑量的上限時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎合用 CYP2C19 酶抑制劑(如:奧美拉唑,氟西汀、氟伏沙明、蘭索拉唑、噻氯匹定)和西咪替丁。 依據(jù)臨床判斷降低本品的劑量可能是必要的。 本品對(duì)其他藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響 本品為 CYP2D6 的抑制劑,與下列藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,包括主要經(jīng) CYP2D6 代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物,如:氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾(當(dāng)治療心力衰竭時(shí)),或者一些主要經(jīng) CYP2D6 代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇)。合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。 與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物(均為 CYP2D6 底物)血漿濃度升高兩倍以上。 體外研究顯示本品還可能引起 CYP2C19 的輕度抑制,建議與經(jīng) CYP2C19 代謝的藥物合用時(shí),應(yīng)小心。
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藥理作用
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艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單一 S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì) 5-HT 的再攝取,從而增強(qiáng)中樞 5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的 SSRI,對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在 5-HT 再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比 R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng) 100 倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá) 5 周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對(duì) 5-HT1-7 受體、α 受體、β 受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體、苯二氮卓受體無親和力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì) Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
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貯藏
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30℃以下保存。
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包裝
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鋁塑板包裝。 5mg:14 片/盒;28 片/盒。 10mg:7 片/盒;28 片/盒。
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有效期
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36 個(gè)月
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批準(zhǔn)文號(hào)
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國(guó)藥準(zhǔn)字J20150119
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生產(chǎn)企業(yè)
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H.Lundbeck A/S
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來士普 草酸艾司西酞普蘭片 10毫克×7片裝 重癥抑郁癥 廣泛性焦慮 效果怎么樣(39)
yk1392qOU8898
2018-06-11
效果還好【詳情】
治療疾病:焦慮抑郁
用法用量:每日1次,每次1片
使用時(shí)長(zhǎng):6個(gè)月以上
杰尼孫
2016-12-07
現(xiàn)在病情比較穩(wěn)定 正品【詳情】
治療疾病:1.重癥抑郁癥(MDD)的治療:重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動(dòng)情緒(至少持續(xù)2周),主要包括以下癥狀:情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運(yùn)動(dòng)興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)
用法用量:每日2次,每次1片
使用時(shí)長(zhǎng):1年以上
執(zhí)手溫酒到白首
2016-11-05
幫家人購(gòu)買的 現(xiàn)在病情穩(wěn)定多了【詳情】
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用法用量:每日2次,每次1片
使用時(shí)長(zhǎng):1年以上
大魚吃小魚
2015-09-06
效果還挺好的 付了很久了【詳情】
治療疾病:
用法用量:每日次,每次
使用時(shí)長(zhǎng):