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通用名稱
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富馬酸比索洛爾片
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商品名稱
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康忻 富馬酸比索洛爾片 5mg×10片
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成份
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本品主要成分為富馬酸比索洛爾，其化學(xué)名稱為:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸鹽(2：1)。
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性狀
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本品為淡黃色心型薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
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適應(yīng)癥/功能主治
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高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。
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規(guī)格
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5mg×10s
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用法用量
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應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。1.高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。可以配合李氏藥貼使用效果更好。2.慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開(kāi)始，按以下方案逐漸增加劑量：(1)25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至3.75mg，每日1次，繼續(xù)用1周，如果耐受性良好，則增加至5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至7.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至10mg，每日1次，作為維持治療最大推薦劑量為10mg，每日1次。
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不良反應(yīng)
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1.神經(jīng)系統(tǒng)：服藥初期偶見(jiàn)輕微疲倦、頭暈、頭痛，出汗、睡眠異常、多夢(mèng)及精神紊亂(如抑郁，少見(jiàn)幻覺(jué))等中樞神經(jīng)紊亂的癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開(kāi)始服藥后1-2周自然減退。2.眼睛：少見(jiàn)視覺(jué)障礙，淚液分泌減少，結(jié)膜炎。3.耳鼻咽喉：少見(jiàn)聽(tīng)覺(jué)損害，過(guò)敏性鼻炎。4.心血管系統(tǒng)：直立型低血壓，偶見(jiàn)脈搏緩慢(心動(dòng)過(guò)緩)、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢發(fā)冷感覺(jué)，在極少情況下會(huì)導(dǎo)致肌肉無(wú)力，肌肉痙攣。對(duì)間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期病情可能加重。5.呼吸道：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。6.胃腸道：偶爾會(huì)出現(xiàn)胃腸功能紊亂，如腹瀉、便秘、惡心、腹痛。7.骨骼肌系統(tǒng)：偶見(jiàn)肌肉無(wú)力，肌肉痙攣，一個(gè)或多個(gè)關(guān)節(jié)病(單或多關(guān)節(jié)炎)。8.皮膚：僅在極少數(shù)情況下會(huì)有皮膚反應(yīng)(如紅斑、瘙癢，出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癬，或?qū)е缕ぐ_樣疹，脫發(fā)。9.泌尿生殖器官：極少數(shù)情況可能引起性功能障礙。10.肝臟：肝酶(ALAT，ASAT)升高，肝炎。11.代謝：可能導(dǎo)致糖尿病患者的糖耐量降低，掩蓋低血糖的表現(xiàn)(如心跳加快)。個(gè)別病例觀察到甘油三酯水平升高。
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禁忌
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比索洛爾禁用于以下患者：1.急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。2.心源性休克者。3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者(未安裝心臟起搏器)。4.病竇綜合癥患者。5.竇房阻滯者。6.引起癥狀的心動(dòng)過(guò)緩者，治療開(kāi)始時(shí)心率少于60次/分鐘。7.有癥狀的低血壓低患者(收縮壓低于100mmHg)。8.嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者。9.嚴(yán)重外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者。10.未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。11.代謝性酸中毒患者。l2.已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過(guò)敏的患者。
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注意事項(xiàng)
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1.血糖濃度波動(dòng)較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。2.肺功能不全,嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用。3.中斷治療時(shí)應(yīng)逐日遞減劑量，與其他降壓藥合用時(shí)常需減量。4.萬(wàn)一過(guò)量而引起心動(dòng)過(guò)慢或血壓過(guò)低時(shí)，須停服本品。必要時(shí)，可單獨(dú)或連續(xù)使用如下藥物，阿托品0.5mg～2.0mg靜注，異丙喘寧緩慢靜注適量；高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。5.由于本品的降壓作用，可能減弱病人駕車或操縱機(jī)器能力，尤其在初服用時(shí)或轉(zhuǎn)換藥物時(shí)以及與酒精同服為甚，但不致直接影響人的反應(yīng)能力。
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藥物相互作用
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1.不推薦的合并用藥：用于慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療；鈣拮抗劑：對(duì)收縮力、房室傳導(dǎo)和血壓有負(fù)面影響。用于高血壓和心絞痛的治療：鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓：對(duì)收縮力和房室傳導(dǎo)產(chǎn)生負(fù)面影響。靜脈給藥的患者使用β一受體阻滯劑治療可導(dǎo)致顯著的低血壓和房室傳導(dǎo)阻滯。 用于所有適應(yīng)癥的治療：可樂(lè)定：可增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險(xiǎn)，還可顯著降低心率和心臟傳導(dǎo)。單胺氧化酶抑制劑(MAO—B抑制劑除外)：可以增加β一受體阻滯劑的降血壓效應(yīng)，同時(shí)也增加高血壓危險(xiǎn)的可能。 2.合并用藥時(shí)應(yīng)特別注意以下情況：用于高血壓和心絞痛的治療：鈣拮抗劑如二氫吡啶類衍生物(如硝苯地平)：增大低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。有潛在心功能不全的患者，合并使用β一受體阻滯劑可能會(huì)導(dǎo)致心力衰竭。用于所有適應(yīng)癥的治療：一類抗心律失常藥物(如丙吡胺、奎尼丁)：可能延長(zhǎng)心房傳導(dǎo)時(shí)間，增強(qiáng)負(fù)性肌力效應(yīng)。三類抗心律失常藥物(如胺碘酮)：可能延長(zhǎng)心房傳導(dǎo)時(shí)間。擬副交感神經(jīng)藥物(包括四氫氨基吖啶)：可能延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。 其它β一受體阻滯劑，包括滴眼劑，可以增強(qiáng)其作用。 與氯壓定聯(lián)用時(shí)，需在本品停用幾天之后才能停用氯壓定，否則可能會(huì)引起血壓急劇升高。 本品與麥角胺類衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時(shí)可能會(huì)增加外周循環(huán)的阻力。 胰島素和口服抗糖尿病藥物：增加降血糖效果。阻斷β一腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。宜定期監(jiān)測(cè)血糖水平。麻醉劑：減弱反射性心動(dòng)過(guò)速，增加低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。在誘導(dǎo)和插管期間繼續(xù)使用β一受體阻滯劑可以降低發(fā)生心律失常的危險(xiǎn)性。患者在接受比索洛爾治療時(shí)，應(yīng)該告知麻醉師。洋地黃毒甙：減慢心率，延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。 前列腺素合成酶抑制劑：減弱降血壓作用。 麥角胺衍生物：加劇外周循環(huán)紊亂。擬交感神經(jīng)藥物：與比索洛爾合并用藥時(shí)可以降低二者的作用。治療過(guò)敏反應(yīng)時(shí)需要增加腎上腺素的劑量。三環(huán)類抗抑郁藥，巴比妥類，吩噻嗪和其它抗高血壓藥物：降血壓作用增強(qiáng)。利福平：可能由于誘導(dǎo)肝藥酶而輕度降低比索洛爾的半衰期，通常不需要調(diào)整劑量。甲氟喹：增大心動(dòng)過(guò)緩的危險(xiǎn)性。
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藥理作用
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藥理學(xué)：比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。 對(duì)照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。 比索洛爾無(wú)明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。 口服比索洛爾3～4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10～12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。 比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β一受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。 急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(zhǎng)期服用比索洛爾，可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。毒理學(xué)：動(dòng)物急性毒性、短期毒性(4周)和長(zhǎng)期毒性(長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月)研究表明，比索洛爾無(wú)特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒(méi)有表現(xiàn)出毒性。沒(méi)有發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性、致突變活性和致癌性。 大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
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貯藏
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25℃以下保存。
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包裝
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鋁塑包裝，10片/盒。
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有效期
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60個(gè)月
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批準(zhǔn)文號(hào)
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進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20100678/國(guó)藥準(zhǔn)字J20170042
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生產(chǎn)企業(yè)
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Merck KgaA
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