?　　 酒石酸美托洛爾 緩釋片對(duì) 1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性)，無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷 -受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等。那么，酒石酸美托洛爾緩釋片的作用機(jī)理是什么

　　酒石酸美托洛爾緩釋片的作用機(jī)理是：本藥屬于2A類(lèi)即無(wú)部分激動(dòng)活性的 1-受體阻斷藥(心臟選擇性 -受體阻斷藥)。它對(duì) 1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性)，無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷 -受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對(duì) 1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。

　　美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于A(yíng)T。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無(wú)致突變作用;對(duì)胎兒無(wú)影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。

　　美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過(guò)效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。血漿高峰濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時(shí)無(wú)明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。

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