【商品名】健甘靈

　　【通用名】拉米夫定片

　　【英文名】Lamivudine Tablets

　　【漢語拼音】Lamifuding Pian

　　【成份】本品活性成份為拉米夫定

　　【性狀】本品為橙黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

　　【適應癥】適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶［ALT］升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

　　【用法與用量】口服。本品應在對慢性乙型肝炎治療有經驗的 醫生 指導下使用，推薦劑量為每日一次，每次0.1g(1片)，飯前或飯后服用均可。療程：對于HBEAG陽性的病人，根據已有的研究資料，建議應用本品治療至少一年，且在治療后發生HBEAG血清轉換（HBEAG轉陰、HBEAB陽性），HBVDHA轉陰，ALT正常，經過連續2次至少間隔3個月檢測確認療效鞏固，可考慮終止治療。對于HBEAG陰性的病人，尚未確定合適的療程，在發生HBEAG血清轉換或治療無效（HBEDNA水平或ALT水平仍持續升高）者，可以考慮終止治療。對于考慮出現YMDD變異的病人，如果其HBVDNA和ALT水平仍低于治療前，可在密切觀察下繼續 用藥 ，并必要時加強支持治療，如果其HBVDNA和ALT持續在治療前水平以上，應加強隨訪，在密切觀察下由 醫師 視具體病情采取適宜的療法。對于在本品治療過程中合并肝功能失代償或肝硬化的病人，不宜輕易停藥，并應加強對癥保肝治療。如果治療期間HBVDNA和ALT仍持續在治療前水平以上，治療前HBEAG陽性的病人未出現HBEAG血清轉換，提示治療無效，可考慮終止治療。對于有肝臟組織學檢查等其他臨床之征顯示，在本品治療過程中，出現病情進展合并肝功能失代償或肝硬化的病人，不宜輕易停藥，并應加強對癥包干治療。（其他詳見使用說明書）

　　【不良反應】在警告和注意事項中也描述了在使用拉米夫定時報告的多種嚴重不良事件(乳酸酸中毒和伴有脂肪變性的嚴重肝臟腫大，乙型肝炎的治療后加重，胰腺炎，與藥物敏感性下降和治療反應減弱相關的病毒變異的出現)。在慢性乙型肝炎病人中進行的臨床研究顯示，多數患者對拉米夫定有良好的耐受性。多數不良事件的發生率在拉米夫定組和安慰劑組病人中相似(詳見下表)。最常見的不良事件為不適和乏力，呼吸道感染、頭痛、腹部不適和腹痛、惡心、嘔吐和腹瀉。在成人中進行的3項安慰劑對照臨床試驗治療期間出現的部分不良事件（發生率≥5%）

　　【禁忌】對拉米夫定或制劑中其他任何成分過敏者禁用。

　　【注意事項】1.應提醒病人注意，本品不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有 乙肝 治療經驗的專科醫生指導下用藥，不能自動停藥，病需在治療中進行定期臨測。至少應每三個月測一次ALT水平，每6個月測一次ALT水平，每6個月測一次HBVDNA和HBEAG。2.HBSAG陽性但ALT水平正常的病人，即使HBEAG和/或HBVDNA陽性，也不宜開始拉米夫定治療，應定期隨訪觀察，根據病情變化而考慮。（其他詳見使用說明書）

　　【藥代動力學】 本品口服后吸收良好，成人口服0.1g約1小時左右達血藥峰濃度（Cmax）1.1～1.5mg/ml，生物利用度（F）為80%～85%。靜脈給藥研究結果表明平均分布容積（Vd）為1.3L/kg，平均系統清除率為0.3L/hkg，拉米夫定主要（>70%）經有機陽離子轉運系統經腎清除，血清除半衰期（t1/2β）為5～7小時。主要以藥物原型經腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除量的70%左右，僅5%～10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。

　　【藥理毒性】拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對體外及實驗性感染動物體內的乙型肝炎病毒（HBV）有較強的抑制作用。可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。它不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝，對哺乳動物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。本品對線粒體的結構、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測結果表明，能迅速抑制HBV復制，其抑制作用持續于整個治療過程，同時使血清氨基轉移酶降至正常。長期應用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。

　　【 兒童 用藥】 目前尚無16歲以下患者的療效和安全性資料

　　【老年用藥】 對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無顯著變化，只有在肌酐清除率<30ml/分鐘時，才有影響

　　【藥物相互作用】 1.拉米夫定與具有相同排泄機制的藥物（如甲氧芐啶、磺胺甲唑）同時使用時，拉米夫定血濃度可增加40%，無臨床意義，但有腎臟功能損害的患者應注意。2.與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃度（Cmax），但不影響兩者的消除和藥時曲線下面積。

　　【規格】0.1g*14片/盒

　　【包裝】鋁塑包裝，7片/板*2板/盒。

　　【有效期】兩年

　　【貯存】遮光，密閉保存。

　　【批準文號】國藥準字H20103481

　　【生產廠家】湖南千金湘江藥業股份有限公司