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普樂可復成分是怎么樣的 成分的作用有哪些

2017-05-17 來源:網絡
?  普樂可復的血濃度維持在20mg/mL以下時,多數病患的病情可以成功地被控制。當測量全血濃度時必須考慮病患的臨床狀況。如果血液濃度低于定量分析法所能測得的定量限度而病患的臨床狀況不錯,則不須調整劑量。 那么,普樂可復成分是怎么樣的,成分的作用有哪些

  普樂可復成分是他克莫司,他克莫司是一種新型強效免疫抑制性大環內酯類抗生素。對T細胞有選擇性抑制作用,主要通過與細胞內免疫嗜素FK結合蛋白(FKBP)結合而抑制Th細胞釋放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表達。臨床上主要用于抗移植排斥反應,也可用于治療系統性紅斑狼瘡、類風濕性關節炎等自身免疫病。

  他克莫司又名FK506,是從鏈霉菌屬中分離出的發酵產物,其化學結構屬23元大環內酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(L-2)的釋放,全面抑制T淋巴細胞的作用,較環孢素(CsA)強100倍。近年來,作為肝、腎移植的一線 用藥 ,已在日本、美國等14個國家上市。臨床實驗表明,其在心、肺、腸、骨髓等移植中應用有很好的療效。同時FK506在治療特應性皮炎(AD)、系統性紅斑狼瘡(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性 疾病 中也發揮著積極的作用。

  在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現,他克莫司顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
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