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利加隆(水飛薊素膠囊)的主要成分有什么 藥理作用是怎么樣的

2017-05-22 來源:網(wǎng)絡
?  水飛薊素膠囊的主要成份化學名稱為:水飛薊素。水飛薊素為四種同分異構(gòu)體的混合物。性狀為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色粉末;氣微,味微甜、苦。那利加隆(水飛薊素膠囊)的主要成分有什么藥理作用是怎么樣的

  藥理:已經(jīng)證實在各種毒性肝損害病理模型中,水飛薊 素能 中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì))、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。

  水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個作用點和作用機制: 由于其對自由基的捕獲能力,水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程(造成細胞膜的損壞),可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細胞內(nèi),水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正常化。總之,水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩(wěn)定作用,它阻止或避免溶解的細胞成分(例如轉(zhuǎn)氨酶)流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)(如:α-鵝膏菌素)穿透進入細胞內(nèi)部蛋白質(zhì)合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性,因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成,同時導致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)(酶)的大量合成。

  因此,水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。 水飛薊素通過清除自由基,減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎癥,阻抑其對肝纖維化的觸發(fā);另外,通過下調(diào) I 型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制;通過下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA,從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成,促進膠原蛋白減退機制。因此,水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。毒理: 水飛薊素的特點為低毒性,并可以按治療劑量長期服用。

  急性毒性:小鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒,LD50大于2000mg/Kg。慢性毒性:分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續(xù)口服12個月,生化指標及尸檢均未顯示有任何毒性影響。生殖毒性:用大鼠和兔進行的生殖力研究,產(chǎn)前、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的毒性研究,均未發(fā)現(xiàn)在生殖的各個階段有任何副作用(試驗的最大劑量:2500mg/kg)。特別是,水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。致突變性:體外及體內(nèi)試驗,水飛薊素均呈負反應。
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