丙戊酸鈉緩釋片和丙戊酸鎂緩釋片有什么差異 該飯前服用還是飯后服用呢
2017-04-16
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 丙戊酸(valproate,VPA)是傳統(tǒng)的廣譜抗癲癇藥物,l 967年VPA開始用于臨床,可有效治療多種類型的癲癇發(fā)作。目前它仍是全而性癲癇發(fā)作和失神性癲癇發(fā)作的治療藥物 。那么丙戊酸鈉緩釋片和 丙戊酸鎂緩釋片 雙有什么差異呢該飯前服用還是飯后服用呢
本實(shí)驗(yàn)采用抗電刺激大鼠皮層驚厥閾值模型,利用其與人類癲癇發(fā)作相似的特點(diǎn),通過測(cè)定大鼠給藥前后驚厥閾值的變化,量化地反映r丙戊酸不同劑型,以及同一劑型中不同類型丙戊酸鹽緩釋片的藥效時(shí)效差異。
我們利用該模型進(jìn)行重復(fù)給藥前后驚厥閾值測(cè)定時(shí)發(fā)現(xiàn),丙戊酸鎂片在給藥后1 h內(nèi)藥效快速上升,1~2 h達(dá)到高峰,4 h以后下降明顯,直至全部消失;而兩種緩釋片,均在給藥后1~6 h藥效緩慢上升,7 h左右達(dá)峰值,1 4~16 h內(nèi)仍維持在穩(wěn)定的平臺(tái)期從而保持較平穩(wěn)的療效。這一變化趨勢(shì)與人的血藥動(dòng)態(tài)濃度變化趨勢(shì)極其吻合。在重復(fù)給藥的時(shí)效曲線中,丙戊酸鎂片在長(zhǎng)達(dá)1 0次的給藥過程中峰谷波動(dòng)非常明顯,呈現(xiàn)出規(guī)律的“大鋸齒”狀藥效曲線,峰谷差值約為緩釋片的2~2.5倍。而丙戊酸鎂緩釋片與德巴金緩釋片雖亦呈現(xiàn)出一定的波動(dòng)曲線,但峰谷波動(dòng)相對(duì)緩和,尤其在第五次給藥后血變化趨勢(shì)更為平緩,從而避免了普通劑型在臨床治療中因血藥濃度波動(dòng)過大而造成的療效不穩(wěn)、多次服藥等難題。
由此可見,丙戊酸鎂片達(dá)峰時(shí)問短、峰濃度高、代謝快、維持時(shí)間短,重復(fù)給藥后血藥濃度波動(dòng)大;丙戊酸鎂緩釋片、德巴金緩釋片與其相比能明顯推遲達(dá)峰時(shí)間,并降低峰濃度,同時(shí)體內(nèi)平均駐留時(shí)間明顯高于普通劑型,重復(fù)給藥后血藥濃度波動(dòng)較小。
口服給藥是一種最常用、最方便的給藥方式,但藥物口服后必須經(jīng)消化、吸收才能起到應(yīng)有的作用。影響藥物消化、吸收的因素很多,其中與進(jìn)食的先后關(guān)系十分密切,有的藥物必須在飯前服用,有的則需飯后服。
宜飯后服用的藥物有魚肝油等脂溶性藥物,因?yàn)橹苄运幬锟扇芙庥谑澄镏械闹緝?nèi),更容易吸收;助消化藥與食物同時(shí)服用,其助消化作用更佳。大多數(shù)藥物都可以飯后服用,特別是那些胃腸道反應(yīng)比較嚴(yán)重的藥物,飯后服用可以減輕藥物對(duì)胃腸道的刺激。因此丙戊酸鈉應(yīng)在飯后服用,有利于藥物發(fā)揮其功效。
本實(shí)驗(yàn)采用抗電刺激大鼠皮層驚厥閾值模型,利用其與人類癲癇發(fā)作相似的特點(diǎn),通過測(cè)定大鼠給藥前后驚厥閾值的變化,量化地反映r丙戊酸不同劑型,以及同一劑型中不同類型丙戊酸鹽緩釋片的藥效時(shí)效差異。
我們利用該模型進(jìn)行重復(fù)給藥前后驚厥閾值測(cè)定時(shí)發(fā)現(xiàn),丙戊酸鎂片在給藥后1 h內(nèi)藥效快速上升,1~2 h達(dá)到高峰,4 h以后下降明顯,直至全部消失;而兩種緩釋片,均在給藥后1~6 h藥效緩慢上升,7 h左右達(dá)峰值,1 4~16 h內(nèi)仍維持在穩(wěn)定的平臺(tái)期從而保持較平穩(wěn)的療效。這一變化趨勢(shì)與人的血藥動(dòng)態(tài)濃度變化趨勢(shì)極其吻合。在重復(fù)給藥的時(shí)效曲線中,丙戊酸鎂片在長(zhǎng)達(dá)1 0次的給藥過程中峰谷波動(dòng)非常明顯,呈現(xiàn)出規(guī)律的“大鋸齒”狀藥效曲線,峰谷差值約為緩釋片的2~2.5倍。而丙戊酸鎂緩釋片與德巴金緩釋片雖亦呈現(xiàn)出一定的波動(dòng)曲線,但峰谷波動(dòng)相對(duì)緩和,尤其在第五次給藥后血變化趨勢(shì)更為平緩,從而避免了普通劑型在臨床治療中因血藥濃度波動(dòng)過大而造成的療效不穩(wěn)、多次服藥等難題。
由此可見,丙戊酸鎂片達(dá)峰時(shí)問短、峰濃度高、代謝快、維持時(shí)間短,重復(fù)給藥后血藥濃度波動(dòng)大;丙戊酸鎂緩釋片、德巴金緩釋片與其相比能明顯推遲達(dá)峰時(shí)間,并降低峰濃度,同時(shí)體內(nèi)平均駐留時(shí)間明顯高于普通劑型,重復(fù)給藥后血藥濃度波動(dòng)較小。
口服給藥是一種最常用、最方便的給藥方式,但藥物口服后必須經(jīng)消化、吸收才能起到應(yīng)有的作用。影響藥物消化、吸收的因素很多,其中與進(jìn)食的先后關(guān)系十分密切,有的藥物必須在飯前服用,有的則需飯后服。
宜飯后服用的藥物有魚肝油等脂溶性藥物,因?yàn)橹苄运幬锟扇芙庥谑澄镏械闹緝?nèi),更容易吸收;助消化藥與食物同時(shí)服用,其助消化作用更佳。大多數(shù)藥物都可以飯后服用,特別是那些胃腸道反應(yīng)比較嚴(yán)重的藥物,飯后服用可以減輕藥物對(duì)胃腸道的刺激。因此丙戊酸鈉應(yīng)在飯后服用,有利于藥物發(fā)揮其功效。
