?　　博路定 恩替卡韋片 是由中外合資企業(yè)--中美上海施貴寶制藥有限公司所生產(chǎn)的 乙肝 處方 藥品 ，專(zhuān)門(mén)用于治療病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎患者。為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。要探詢它是如何起作用的，可以通過(guò)說(shuō)明書(shū)中的“藥理毒理”一項(xiàng)中一窺究竟。博路定恩替卡韋片說(shuō)明書(shū)藥理毒理是什么？

　　博路定恩替卡韋片一般有兩種規(guī)格，分別是0.5mg*7片/盒跟1mg*7片/盒。該藥還是比較貴的，0.5mg*7片/盒在市場(chǎng)上售價(jià)近300元，而另一種價(jià)格則更高。為了盡可能地減少 用藥 成本，建議直接通過(guò)一些網(wǎng)上 藥店 訂購(gòu)。在 云開(kāi)藥網(wǎng) 網(wǎng)上藥店，5盒以上225元/盒，10盒以上220元/盒，20盒以上215元/盒，讓患者真正地享受觸底價(jià)格。

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　　博路定恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。

　　遺傳毒性：在人類(lèi)淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實(shí)驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)博路定恩替卡韋片是染色體斷裂誘導(dǎo)劑。在Ames實(shí)驗(yàn)（使用傷寒桿菌，大腸桿菌，使用或不用代謝激活劑）、基因突變實(shí)驗(yàn)和敘利亞倉(cāng)鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗(yàn)和DNA修復(fù)實(shí)驗(yàn)中，恩替卡韋也呈陰性。

　　致癌性：在小鼠和大鼠口服恩替卡韋的長(zhǎng)期致癌性研究中，藥物暴露量大約分別是人類(lèi)最高推薦劑量(1.0mg/每天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中，博路定恩替卡韋片致癌性出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果。

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