枸櫞酸西地那非僅供出口，適合做膠囊，片劑。在性活動前約1h按需服用，服藥后需有性刺激。但在性活動前0.5～4h內的任何時候服用均可，基于藥效和耐受性，一天劑量可于50～120mg之間調整，一天 用藥 勿超過1次。有研究表明， 健康 志愿者單次劑量增至800mg，不良反應與低劑量時相似，但發生率增加。當用藥過量時，應根據需要采取常規支持療法。由于西地那非與血漿蛋白結合率高，且不從尿中清除，因此血液透析不會增加清除率。

　　西地那非口服后吸收迅速，10～40min起效，絕對生物利用度約為40%。空腹口服30～120min后達血藥濃度峰值（cmax），餐后口服90～180min達cmax。健康志愿者單劑口服100mg，24h后血藥濃度約為2ng/ml，cmax為440ng/ml。肝功能異常、嚴重腎功能不全或65歲以上老年人用藥后曲線下面積（AUC）升高。西地那非及其主要循環代謝產物（N-去甲基化物）均約有96%與血漿蛋白結合，蛋白結合率與藥物總濃度無關。組織分布良好，分布容積（Vd）為105L。西地那非主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途徑）和細胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途徑）清除。其主要代謝產物（N-去甲基化物）具有與西地那非相似的PDE選擇性，其血漿濃度約為西地那非的40%，因此西地那非的藥理作用大約有20%來自于其代謝產物。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約為4h，給藥量的80%主要以代謝產物的形式經糞便排泄，13%經腎排泄。健康志愿者服藥后90min，在精中測得西地那非的量不足給藥量的0.001%。