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樂松(洛索洛芬鈉片)的藥理知識及不良反應(yīng)介紹

2017-04-22 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  樂松又名 洛索洛芬鈉片 。洛索洛芬鈉在體內(nèi)為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物,其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。

  根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:洛索洛芬鈉片口服后,在胃腸道很快被吸收,以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現(xiàn)于血液,并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。 健康 成人口服洛索洛芬鈉片60mg后達(dá)峰值時(shí)間原形藥為30分鐘,活性代謝物為50分鐘左右,原形物的蛋白結(jié)合率為97.0%,活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物,主要經(jīng)尿迅速排泄,口服后8小時(shí)內(nèi)約排出50%。連續(xù)口服5天,沒有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h,活性代謝物的半衰期為1.3h。

  洛索洛芬鈉是一前體藥物,在吸收入血前對胃腸道無刺激,也沒有明顯治療作用,只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用,因此,對胃腸道無明顯刺激作用,耐受性好,副作用低。消化系統(tǒng)不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等,有時(shí)會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等,偶見休克、急性腎功能不全、 腎病 綜合癥、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。
標(biāo)簽: 洛索洛芬鈉片
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