?　　 琥珀酸美托洛爾緩釋片 是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產生作用所需劑量。琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴的，由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片，使該劑型有相對更高的β1受體選擇性。那么，琥珀酸美托洛爾緩釋片臨床上適用于什么癥有臨床試驗嗎

　　琥珀酸美托洛爾緩釋片用于各種類型的 高血壓 及心絞痛。臨床試驗研究表明，琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度比平片低20%~30%的原因在于，肝臟首過清除效應具有飽和性。平片吸收迅速使首過清除效應短時達飽和,致部分藥物入體循環。而緩釋片吸收緩慢單位時間內通過肝臟藥量較少，不能使首過清除效應飽和，被清除藥物較多，入體循環藥量減少。盡管緩釋片總生物利用度低于平片，即相同日劑量時24 h總藥-時曲線下面積(AUC)比平片小，但總β1阻滯作用卻并不低，甚至更高，總藥-效曲線下面積(AUEC)相同或更大。因此，緩釋片替代平片通常采用日劑量相同原則。

　　琥珀酸美托洛爾緩釋片克服了之前美托洛爾平片藥代動力學方面的某些不足，只需每天給藥一次即可獲得24小時平穩血藥濃度和均一的β1阻滯作用，大大提高了治療效能，因此迅速被廣大臨床 醫生 所接受,成為目前全球使用最為廣泛的β受體阻滯劑。其在西方國家應用了近20年之后也在中國正式上市。

　　琥珀酸美托洛爾緩釋片持續維持24 h降壓療效具有十分重要的臨床意義。人體血壓常常具有周期性晝夜節律波動，夜間睡眠時較低,約凌晨6時始突然激增，8~10時時達高峰。這種晨間血壓急劇升高常伴急性心梗、猝死和急性卒中等惡性心血管事件的顯著增加。因此，控制晨間血壓急劇升高可顯著降低心血管事件，改善臨床預后。合適劑量美托洛爾緩釋片qd 給藥即可提供24 h均衡的血壓和心率下降，對控制晨間血壓急劇升高、降低心血管事件有顯著療效。