孟魯司特鈉咀嚼片作用與功效

孟魯司特鈉咀嚼片的作用與功效都包括哪些呢？孟魯司特鈉咀嚼片可適用于兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動引起的支氣管收縮。適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀。半胱氨酰白三烯(LTC,．LTD,．LTE,)是強效的炎癥介質，由包括肥 大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯(Cyd_T)受體結合。l型半胱氨酰白三烯(CysLT,) 受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞}和其 他的前炎癥細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞)。CysLTs與 哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中．白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中．過敏原暴露后的速發相和遲發相反應中．鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻I為CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。 是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效1：3服制劑。生物化學 和藥理學的生物測定顯示．孟魯司特對CysLT,受體有高度的親和性和選擇性f與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β一腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC, LTD．和LTE?與CysLT，受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。 毒理學 憊性毒性在小鼠和大鼠中，當單次口服孟魯司特鈉的劑量高達 5000mg／kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15，000mg／m2和29．500mg/m2)時。未出現死亡。此劑量為最大測試劑量(口服．LDso>5000mg／kg)． 相當于成人每日推薦劑量的25，000倍。長期毒性在猴子和大鼠中試驗長達53周，而在幼猴和小鼠中則長達1 4周。試驗結果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當給試驗中的所有動物使用至少是對人推薦劑量1 25倍的孟魯司特鈉時。未發現毒理學指標有任何影響。在成人和兒童患者中都未發現不能使用治療劑量孟魯司特鈉的情況。 致囊性 在大鼠口服劑量高達每天200mo／kg,用藥106周的研究 和小鼠口服劑量高達每天100mg／kg、用藥92周的研究中。都未發 現孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當于成人推薦劑量的1 000倍 和500倍。 致突變性 未發現孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外 微生物突變試驗和V一79哺乳動物細胞突變試驗中，無論有無代謝 活性．孟魯司特鈉均為陰性反應。在體外進行的大鼠肝細胞堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中．無論有無微粒體酶活性系統，均無基因毒性作用。同樣，當雄性或雌性小鼠口服高達1200mg／kg(3600mg／m2)(成人每天推薦劑量的6000倍)的孟魯司特鈉后．未發現有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。 生殖毒性在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達每天800mg／kg 和雌性大鼠口服劑量高達每天100mg／kg的研究中，未發現對生育 和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和 500倍。 在對發育的毒性研究中．當給大鼠使用劑量高達每天400mg／kg和 給兔使用劑量高達每天1 OOmg／kg的孟魯司特鈉時，未出現與治療 相關的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特 鈉的情況．并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。在使用孟魯司特鈉咀嚼片之前，最好先去醫院確診，并且咨詢醫生正確的用藥方法。