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替比夫定片作用與功效

替比夫定片的作用與功效都包括哪些呢?替比夫定片可替比夫定用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。本適應(yīng)癥基于HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學(xué)、血清學(xué)、生化和組織學(xué)應(yīng)答的結(jié)果。藥理作用:替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBV DNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細(xì)胞激酶磷酸化,轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時(shí)。替比夫定-5’-三磷酸鹽通過與HBV DNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物--胸腺嘧啶-5’-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。替比夫定-5‘-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復(fù)制。替比夫定同時(shí)是HBV第一條鏈 (EC50 = 0.4-1.3 M)與第二條鏈 (EC50 = 0.12-0.24 M)合成的抑制劑,而且對(duì)第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5‘-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100 M時(shí)對(duì)人細(xì)胞DNA聚合酶 、 或也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達(dá)10 M時(shí),在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。在表達(dá)HBV的人肝癌細(xì)胞系2.2.15和感染鴨乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鴨肝細(xì)胞中,替比夫定抑制病毒合成的半數(shù)有效濃度(EC50)約為0.2 M。在細(xì)胞培養(yǎng)中替比夫定與阿德福韋的抗HBV活性有疊加作用,且不被艾滋病病毒核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑地達(dá)諾新和司他在使用替比夫定片之前,最好先去醫(yī)院確診,并且咨詢醫(yī)生正確的用藥方法。

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