克法特 貝美素噻嗎洛爾滴眼液

　　克法特

　　貝美素噻嗎洛爾滴眼液

　　愛爾蘭 Allergan Pharmaceuticals Ireland

　　新藥特藥

　　克法特主要成分為貝美前列素、馬來酸噻嗎洛爾。

　　本品為無色的澄明液體。

　　貝美素噻嗎洛爾滴眼液為貝美前列素與噻嗎洛爾組成的復(fù)方制劑。

　　貝美前列素為一種合成的前列酰胺，是具有降低眼內(nèi)壓活性的前列腺素結(jié)構(gòu)類似物。貝美前列素選擇性地模擬了前列酰胺的作用，通過增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜2條外流途徑而降低眼內(nèi)壓（IOP）。

　　噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑，對高眼壓患者和正常人均有降低眼內(nèi)壓作用。噻嗎洛爾的降低眼壓確切機理尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示其降眼壓作用與減少房水生成有關(guān)。噻嗎洛爾沒有明顯的內(nèi)源性擬交感活性和局麻作用，對心肌無直接抑制作用。

　　毒

　　對 健康 志愿者進(jìn)行的克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 單一成份治療和克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 治療比較的交叉研究中，對血漿貝美前列素和噻嗎洛爾的濃度進(jìn)行了檢測。單一成份的全身吸收很少，且不受同一個配方中合并使用的影響。在2個為期12個月的研究中對全身吸收進(jìn)行了測定，任何一成份都沒有蓄積。

　　貝美前列素：體外試驗中，貝美前列素很好地透過人角膜和鞏膜。眼局部使用后，貝美前列素的全身暴露非常低且無蓄積。雙眼給予每天1滴0.03% 貝美前列素滴眼液 ，連續(xù)2周，血藥濃度在給藥后10分鐘內(nèi)達(dá)到峰值，在給藥后1.5

　　克法特用于降低對β-受體阻滯劑或前列腺素類似物治療效果不佳的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼壓。

　　通常為每日1次，早晨或晚上滴1滴于患眼。請保持每天相同的滴眼時間。

　　現(xiàn)有的文獻(xiàn)數(shù)據(jù)表明，克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 在晚間滴用在降低眼壓方面比早晨滴用可能更加有效。然而，應(yīng)根據(jù)患者依從性而選擇早晨或晚上滴用克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 。

　　如果使用的滴眼劑超過1種，則不同滴眼劑的使用之間應(yīng)至少間隔5分鐘。

　　主要為結(jié)膜充血、睫毛生長，淺表性點狀角膜炎、角膜潰瘍、燒灼感、眼癢、眼刺痛感、異物感、眼干、眼瞼紅斑、眼痛、畏光、眼分泌物、視物干擾、眼瞼癢，眼瞼色素沉著、眼周圍皮膚色素沉著過度。 詳見說明書。

　　對活性成份或任何賦形劑過敏者。

　　反應(yīng)性呼吸道 疾病 ，包括支氣管 哮喘 或有支氣管哮喘史、嚴(yán)重的慢性阻塞性肺疾病的患者。

　　竇性心動過緩、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、竇房性傳導(dǎo)阻滯、無起搏器控制的2或3級房室傳導(dǎo)阻滯、明顯心力衰竭、心源性休克的患者。

　　和其他眼局部使用制劑一樣，克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 中的活性成份（噻嗎洛爾/貝美前列素）有可能被全身吸收。沒有觀察到單個活性成份全身吸收增加的情況。噻嗎洛爾為β-腎上腺素，可能與全身β-受體阻滯劑發(fā)生同樣類型的心血管、肺部和其他的不良反應(yīng)。眼局部給藥后引起的全身不良反應(yīng)發(fā)生率低于全身給藥。

　　心臟疾患：對患有心血管疾病（如冠心病、變異型心絞痛和心衰）和使用β-受體阻滯劑進(jìn)行降壓治療的患者應(yīng)審慎評估，應(yīng)考慮用其他活性成份進(jìn)行治療。有心血管疾病史的患者應(yīng)觀察疾病惡化及不良反應(yīng)的癥狀。

　　血管疾患

　　沒有進(jìn)行貝美前列素/噻嗎洛爾復(fù)方制劑相互作用的研究。

　　同時使用眼用β-受體阻滯劑溶液和口服鈣通道阻滯劑、胍乙啶、或β-受體阻滯劑、擬副交感神經(jīng)藥、抗心律失常藥（包括胺碘酮）和洋地黃苷有引發(fā)低血壓和/或明顯心動過緩的潛在影響。

　　已有報道CYP2D6抑制劑（如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀）和噻嗎洛爾聯(lián)合治療時增強了全身性β-受體阻滯劑作用（如心率下降、抑郁）。

　　偶有報道合并使用眼用β-受體阻斷劑和腎上腺素導(dǎo)致瞳孔放大現(xiàn)象。

　　β-受體阻滯劑可能增加抗 糖尿病 藥物的降血糖作用。β-受體阻滯劑可能掩蓋急性低血糖的

　　密閉，在25℃以下保存。

　　1瓶/盒

　　24個月。

　　孕婦及哺乳期婦女禁用克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 。

　　克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液)在0-18歲 兒童 中的安全性和有效性尚未建立。

　　沒有關(guān)于藥物過量的報道，且眼部 用藥 不易發(fā)生過量。如果發(fā)生藥物過量應(yīng)進(jìn)行對癥和支持治療。