貝美素噻嗎洛爾滴眼液 (克法特)價格,多少錢,哪里有賣 克法特價格


　　商品規格：0.9mg:15mg*3ml

　　生產廠家：愛爾蘭 Allergan Pharmaceuticals Ireland

　　批準文號：注冊證號 H20130453

　　【成　　份】克法特主要成分為貝美前列素、馬來酸噻嗎洛爾。

　　【 藥品 性狀】本品為無色的澄明液體。

　　【藥理毒理】貝美素噻嗎洛爾滴眼液為貝美前列素與噻嗎洛爾組成的復方制劑。 貝美前列素為一種合成的前列酰胺，是具有降低眼內壓活性的前列腺素結構類似物。貝美前列素選擇性地模擬了前列酰胺的作用，通過增加房水經小梁網及葡萄膜鞏膜2條外流途徑而降低眼內壓（IOP）。 噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑，對高眼壓患者和正常人均有降低眼內壓作用。噻嗎洛爾的降低眼壓確切機理尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示其降眼壓作用與減少房水生成有關。噻嗎洛爾沒有明顯的內源性擬交感活性和局麻作用，對心肌無直接抑制作用。 毒理研究： 貝美前列素: 重復給藥：猴眼給予濃度≥0.03%的貝美前列素溶液，每日1次，連續1年，出現虹膜色素沉著增加和可逆的劑量相關眼周影響，其典型特征為瞼裂上部和/或下部出現明顯的溝以及瞼裂變寬。虹膜色素沉著增加是由于增加刺激黑色素細胞產生的黑色素，而不是增加黑色素細胞的數量。未觀察到與眼周影響有關的功能性和顯微鏡下改變。 生殖毒性：大鼠給藥劑量達到0.6 mg/kg/天（以血液AUC水平計，相當于人體推薦 用藥 量的103倍）時未見生育力損害。妊娠動物胚胎胎仔發育毒性試驗：小鼠和大鼠經口給予貝美前列素（以血液AUC水平計至少分別相當于人體推薦用藥量的33和97倍劑量），可見流產。當給藥劑量為人體推薦用藥量的41倍（以血液AUC水平計）時，母鼠妊娠期縮短，死胎、晚期吸收發生率增加，分娩前后幼鼠死亡率增加且幼鼠體重減輕。 遺傳毒性：貝美前列素Ames試驗，小鼠淋巴瘤試驗和小鼠體內微核試驗結果均為陰性。 噻嗎洛爾: 生殖毒性：動物試驗顯示大劑量經口給予噻嗎洛爾，未見對雄、雌性小鼠生育力的影響。 致癌性：動物試驗顯示，長期大量經口給予噻嗎洛爾，雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤、雌性小鼠良性及惡性肺部 腫瘤 、良性子宮息肉及乳腺癌的發生率明顯增高。

　　【藥代動力學】對 健康 志愿者進行的克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 單一成份治療和克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 治療比較的交叉研究中，對血漿貝美前列素和噻嗎洛爾的濃度進行了檢測。單一成份的全身吸收很少，且不受同一個配方中合并使用的影響。在2個為期12個月的研究中對全身吸收進行了測定，任何一成份都沒有蓄積。 貝美前列素：體外試驗中，貝美前列素很好地透過人角膜和鞏膜。眼局部使用后，貝美前列素的全身暴露非常低且無蓄積。雙眼給予每天1滴0.03% 貝美前列素滴眼液 ，連續2周，血藥濃度在給藥后10分鐘內達到峰值，在給藥后1.5個小時內降至檢測限（0.025 ng/mL）以下。第7天和第14天時的平均Cmax和AUC0-24 hr值相似，分別約為0.08 ng/mL和0.09 ng/hr/mL。這表明藥物在眼部給藥后的第1周就達到了穩態。 貝美前列素以中等速度分布到體內的各組織中，穩態分布容積為0.67 L/kg。人血中，貝美前列素主要分布在血漿中。其血漿蛋白結合率約為88%。 貝美前列素通過眼部給藥進入全身循環系統后，主要以原形的形式進行循環。之后通過氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。 貝美前列素主要經腎臟排泄，健康受試者靜脈給予貝美前列素，近67%的藥物通過尿液排出，25%的藥物經糞便排除。靜脈給藥后測定的消除半衰期約為45分鐘；血液總清除率為1.5 L/hr/kg。 噻嗎洛爾：給 白內障術后患者使用0.5%噻嗎洛爾滴眼液，房水中噻嗎洛爾1小時后達到峰濃度，為898 ng/mL。由于經肝臟廣泛代謝，一部分藥物被全身吸收。血漿中噻嗎洛爾的半衰期約為4 - 6小時。部分噻嗎洛爾通過肝臟代謝，代謝物經腎臟排泄。噻嗎洛爾的血漿結合不廣泛。

　　【適 應 癥】克法特用于降低對β-受體阻滯劑或前列腺素類似物治療效果不佳的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼壓。

　　【用法用量】通常為每日1次，早晨或晚上滴1滴于患眼。請保持每天相同的滴眼時間。 現有的文獻數據表明，克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 在晚間滴用在降低眼壓方面比早晨滴用可能更加有效。然而，應根據患者依從性而選擇早晨或晚上滴用克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 。 如果使用的滴眼劑超過1種，則不同滴眼劑的使用之間應至少間隔5分鐘。

　　【不良反應】主要為結膜充血、睫毛生長，淺表性點狀角膜炎、角膜潰瘍、燒灼感、眼癢、眼刺痛感、異物感、眼干、眼瞼紅斑、眼痛、畏光、眼分泌物、視物干擾、眼瞼癢，眼瞼色素沉著、眼周圍皮膚色素沉著過度。 詳見說明書。