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康士得抑制雄激素代謝,有效治療晚期前列腺癌

2017-05-19 來源:網絡
?   前列腺癌 是一種雄激素依賴性 腫瘤 ,雄激素(睪酮)彌散到前列腺上皮細胞中,迅速轉變為高代謝活性的雙氫睪酮,與雄激素受體相結合后,轉移到前列腺細胞核內,進而激活前列腺癌細胞分裂。男性雄激素有兩個主要的來源,即睪丸和腎上腺,有證據表明藥物或外科手術去勢使睪丸酮水平明顯下降以后,來源于腎上腺的雄激 素能 夠繼續刺激前列腺腫瘤,腎上腺產生睪酮是直接或間接的通過雄烯二酮、脫氫雄甾酮和其硫酸化物在外周組織中轉化為睪酮,腎上腺來源的睪酮在前列腺組織中轉化為雙氫睪酮,刺激前列腺癌的生長。 

  晚期前列腺癌的治療,目前仍以內分泌治療為主,全雄激素阻斷(MAB)是指通過手術或藥物,同時去除或阻斷睪丸和腎上腺來源的雄激素。該方案雖非根治性治療,但有報道可延長患者總生存期3~6個月,無進展生存期12個月,并可提高5年生存率2.9% 。康士得(比卡魯胺片)為AR(受體) 特異性阻斷劑,能在受體水平阻斷雙氫睪酮(DHT)與AR結合,聯合睪丸切除后即可達最大限度阻斷雄激素之目的。

  全雄激素阻斷(gAB)在晚期前列腺癌治療中的應用現在已經在臨床實踐中被廣泛的接受。氟他胺被發現的單純抗雄激素的非類固醇化合物,對前列腺組織靶細胞膜上的雄激素受體有特異性阻斷作用,故治療激素依賴型晚期前列腺癌(PCa)的最佳選擇是外科或藥物去勢與抗雄激素藥物氟他胺的綜合治療。康士得(比卡魯胺片)與氟他胺同屬單純抗雄激素的非類固醇化合物,對前列腺組織靶細胞膜上的雄激素受體有特異性阻斷作用,康士得與前列腺雄激素受體的結合力比2-羥氟他胺(氟他胺的活性代謝產物)強四倍。

  江蘇省腫瘤醫院康士得治療晚期前列腺癌11例臨床療效研究顯示:晚期PCa去勢加氟他胺治療失敗后,用康士得治療,54.5%(6/11)的患者依然顯效,45.5%(5/11)穩定。因本組病例較少,服用時間較短,康士得的確切療效有待進一步臨床觀察。
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