?　　 替比夫定片 主要含有替比夫定成分組成的，化學(xué)名稱:1-(2-去氧-β-L-呋喃核糖)-5-甲尿嘧啶。為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。那么，替比夫定片的藥理作用如何？

　　替比夫定用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。本適應(yīng)癥基于HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學(xué)、血清學(xué)、生化和組織學(xué)應(yīng)答的結(jié)果。

　　替比夫定片的藥理作用:替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物，具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸（HBVDNA）聚合酶的活性。替比夫定可被細(xì)胞激酶磷酸化，轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時(shí)。替比夫定-5’-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的天然底物--胸腺嘧啶-5’-三磷酸鹽競爭，抑制該酶活性。替比夫定-5‘-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復(fù)制。替比夫定同時(shí)是HBV第一條鏈(EC50=0.4-1.3M)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24M)合成的抑制劑，而且對(duì)第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5‘-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100M時(shí)對(duì)人細(xì)胞DNA聚合酶、或也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達(dá)10M時(shí)，在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

　　替比夫定片的藥物代動(dòng)學(xué)：成人藥代動(dòng)力學(xué):在身心 健康 受試者和慢性乙型肝炎患者中評(píng)價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)（包括中國在內(nèi)）。在兩組人群中，替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似；吸收和生物利用度:身心健康受試者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1~4小時(shí)（中位數(shù)2小時(shí)）達(dá)到峰值（Cmax的均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL）.藥時(shí)曲線下面積（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差），血漿谷濃度（Ctrough）大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次，大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，蓄積量約為1.5倍，這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。

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