治療乙肝的常見核苷類藥物比較
2017-05-18
來源:網絡
? 核苷(酸)類藥物的特點是可以直接抑制病毒,能夠很迅速、強有力地把病毒控制住。同時,這類藥物能夠減輕肝臟炎癥,可以使轉氨酶水平降到正常。并且,這類藥物只需要口服,通常是一天一粒,非常方便,不良反應很小,費用相對比較便宜,但這類藥物常需要長期使用。核苷(酸)類抗 乙肝 病毒 藥物目前上市的藥物有拉米夫定、阿德福韋酯、恩替卡韋和替比夫定。
抗病毒作用方面: 潤眾 (恩替卡韋)是目前作用最強的抗病毒核苷類藥物,與拉米夫定相比在肝組織學改善、HBV DNA降低幅度、 ALT恢復正常方面均有更好療效,并有更穩定的治療效果和更低的復發率,潤眾1年平均能降低7次方的血清HBV DNA;而替比夫定稍差,能降低6次方以上的血清病毒水平。潤眾(恩替卡韋)、替比夫定作為新上市不久的藥物,對于其長期抗病毒效果、耐藥率和可能的安全性正在搜集更大量的臨床數據來檢驗。其次是拉米夫定能降低5次方多一些,阿德福韋最弱,1年只能降低4次方,約有30%的病人6個月時降不到2次方。
不良反應方面:在這4種藥物的臨床試驗中不良反應都很少,都較安全。拉米夫定已經用了10年,很少病人發生過明顯的不良反應。替比夫定與拉米夫定有相同的安全性。阿德福韋有輕度腎毒性,不能在腎功能不好的病人中應用。恩替卡韋在嚙齒動物試驗中,以3~40倍的人用劑量發生了肺腺瘤、腦膠質瘤和肝癌,但在病人中未發現有此問題,8年的臨床試驗正在國內外進行中。
耐藥變異:拉米夫定耐藥變異的發生率最高,1年時14%~32%,與時俱增,5年時達60%~70%;在有免疫虛損的病人中更易發生。替比夫定與拉米夫定同樣發生YMDD變異,發生率較低,第1年只有4.4%,但以后呈指數增加,第2年達21.6%。阿德福韋第1年幾乎不發生耐藥,4年累計達15%;在“小三陽”的病人中較高,5年中逐年發生0、3%、11%、18%和29%。恩替卡韋耐藥率是最低的,初治病人2年只有3%,在拉米夫定耐藥的病人1年恩替卡韋耐藥7%、2年16%。
抗病毒作用方面: 潤眾 (恩替卡韋)是目前作用最強的抗病毒核苷類藥物,與拉米夫定相比在肝組織學改善、HBV DNA降低幅度、 ALT恢復正常方面均有更好療效,并有更穩定的治療效果和更低的復發率,潤眾1年平均能降低7次方的血清HBV DNA;而替比夫定稍差,能降低6次方以上的血清病毒水平。潤眾(恩替卡韋)、替比夫定作為新上市不久的藥物,對于其長期抗病毒效果、耐藥率和可能的安全性正在搜集更大量的臨床數據來檢驗。其次是拉米夫定能降低5次方多一些,阿德福韋最弱,1年只能降低4次方,約有30%的病人6個月時降不到2次方。
不良反應方面:在這4種藥物的臨床試驗中不良反應都很少,都較安全。拉米夫定已經用了10年,很少病人發生過明顯的不良反應。替比夫定與拉米夫定有相同的安全性。阿德福韋有輕度腎毒性,不能在腎功能不好的病人中應用。恩替卡韋在嚙齒動物試驗中,以3~40倍的人用劑量發生了肺腺瘤、腦膠質瘤和肝癌,但在病人中未發現有此問題,8年的臨床試驗正在國內外進行中。
耐藥變異:拉米夫定耐藥變異的發生率最高,1年時14%~32%,與時俱增,5年時達60%~70%;在有免疫虛損的病人中更易發生。替比夫定與拉米夫定同樣發生YMDD變異,發生率較低,第1年只有4.4%,但以后呈指數增加,第2年達21.6%。阿德福韋第1年幾乎不發生耐藥,4年累計達15%;在“小三陽”的病人中較高,5年中逐年發生0、3%、11%、18%和29%。恩替卡韋耐藥率是最低的,初治病人2年只有3%,在拉米夫定耐藥的病人1年恩替卡韋耐藥7%、2年16%。
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